Danusertib (CAS: 827318-97-8)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52945

AdipoGen社のDanusertib (CAS: 827318-97-8)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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[在庫・価格 :2025年05月28日 08時15分現在]

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製品情報

商品コードSYN-1095
品名Danusertib
分子式C26H30N6O3
分子量474.6
CAS827318-97-8
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名PHA-739358
特長Aurora kinases are key regulators of protein phosphorylation during mitosis, and these serine/threonine kinases interact with other cellular proteins to help control chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are often highly expressed in malignancies and solid tumors. Danusertib (PHA-739358) is a small molecule pan- Aurora kinase inhibitor that also has activity against other cancer-relevant kinases such as Bcr-Abl tyrosine kinase. Other off target effects of danusertib include inhibition of receptor tyrosine kinases such as FGFR-1, and TrkA. Danusertib demonstrates nanomolar IC(50) values for the Aurora kinases all under 100nM and it also demonstrates potent anti-proliferation effects in cell proliferation assays with IC(50) values ranging from 20nM for A2780 cells to <200nM.
文献
  1. 1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazoles: identification of a potent Aurora kinase inhibitor with a favorable antitumor kinase inhibition profile: D. Fancelli, et al.; J. Med. Chem. 49, 7247 (2006)
  2. Targeting aurora kinases with danusertib (PHA-739358) inhibits growth of liver metastases from gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors in an orthotopic xenograft model: K. Fraedrich, et al.; Clin. Cancer Res. 18, 4621 (2012)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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