Merck-5 (CAS: 457081-03-7)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52902

AdipoGen社のMerck-5 (CAS: 457081-03-7)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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純度:>95%,M.W.:309.3,化学式:C18H16FN3O,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO.,CAS:457081-03-7,M.W:309.3
CAS No:457081-03-7
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製品情報

商品コードSYN-1054
品名Merck-5
分子式C18H16FN3O
分子量309.3
CAS457081-03-7
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名Pyridone 6
特長Merck 5, also known as Pyridone 6, is a potent and reversible ATP-competitive inhibitor of the JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2) with IC(50) values in the low anomolar range. At higher values (IC(50) >100nM) Merck 5 also can inhibit ERK kinase family and appear to block IL-2 and IL-4 dependent proliferation of CTLL cells and inhibits the phosphorylation of STAT5. In research comparing Merck 5 (Pyridone 6) to the Jak inhibitor AG490, Merck 5 demonstrated much lower effective drug concentrations and faster kinetics and appear to be a more sensitive and specific inhibitor of JAK-STAT3 activity compared with AG490 and potently inhibited the growth of primary myeloma cells and myeloma-derived cell lines grown on bone marrow-derived stromal cells .
文献
  1. Photochemical preparation of a pyridone containing tetracycle: a Jak protein kinase inhibitor: J.E. Thompson, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1219 (2002)
  2. A systematic interaction map of validated kinase inhibitors with Ser/Thr kinases: O. Fedorov, et al.; PNAS 104, 20523 (2007)
  3. Virtual screening to successfully identify novel janus kinase 3 inhibitors: a sequential focused screening approach: X. Chen, et al.; J. Med. Chem. 51, 7015 (2008)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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