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Dasatinib (CAS: 302962-49-8)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52884

AdipoGen社のDasatinib (CAS: 302962-49-8)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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製品情報

商品コードSYN-1036
品名Dasatinib
分子式C22H26ClN7O2S
分子量488.0
CAS302962-49-8
構造式Dasatinib構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名BMS-354825; Sprycel
特長The BCR-ABL oncogene triggers intracellular signaling, activating multiple transduction cascades, promoting the growth, proliferation and survival of hematopoietic cells. BCR-ABL plays a role in defective DNA repair, alteration of cellular adhesion and inhibition of apoptosis. Degregulated BCR-ABL tyrosine kinase activity is the molecular marker for CML. Inhibiting BCR-ABL tyrosine kinase activity leads to the induction of apoptosis and inhibits cellular proliferation in vitro and there are various BCR-ABL isoforms with differing activity levels as well. Dasatinib (BMS-354825, Sprycel®) is a potent multi-target kinase inhibitor of BCR-ABL. Dasatiinib performs better against ABL kinase than earlier drugs such as imatinib, and Dasatinib also is effective against SRC family of kinases, and other receptor kinases such as EPHA2, PDGFR, and c-Kit. Dasatinib's inhibiting potential against Src family kinase members is greater (IC(50) 0.5nM) than its inhibitory activity against ABL (1nM).
文献
  1. 2-aminothiazole as a novel kinase inhibitor template. Structure-activity relationship studies toward the discovery of N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1- piperazinyl)]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino)]-1,3-thiazole-5-carboxamide (dasatinib, BMS-354825) as a potent pan-Src kinase inhibitor: J. Das, et al.; J. Med. Chem. 49, 6819 (2006)
  2. Dasatinib in chronic myeloid leukemia: a review: D.G. Aguilera & A.M. Tsimberidou; Ther. Clin. Risk. Manag. 5, 281 (2009)
  3. Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib: X. Ren, et al.; J. Med. Chem. 56, 879 (2013)


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