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(R)-BI-2536 (CAS: 755038-02-9)

掲載日情報：2018/09/26 現在Webページ番号：52867

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社の(R)-BI-2536 (CAS: 755038-02-9)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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純度：>95%，M.W.：521.7，化学式：C28H39N7O3，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO, Ethanol，CAS：755038-02-9，M.W：521.7
CAS No：755038-02-9
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製品情報

商品コードSYN-1019
品名(R)-BI-2536
分子式C28H39N7O3
分子量521.7
CAS755038-02-9
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名(R)-BI2536
特長Polo-like kinase 1 (Plk1) is a regulator of the cell cycle that has been implicated in the pathology of many cancers. BI-2536 is a potent and selective small-molecule inhibitor of mammalian Plk1. It has inhibitory activity at subnanomolar concentrations and inhibits tumor growth in multiple tumor lines with IC(50) values below 1µM. BI-2536 also shows an >1,000-fold selectivity for PIK1 versus a large panel of other kinases. BI-2536 also demonstrated low Kd values against sister kinases PLK2 and PLK3. Preclinical studies in human cancer cell lines have shown that BI 2536 disrupts spindle assembly, resulting in mitotic arrest and inducing apoptosis. BI-2536 is currently in clinical trials against several types of solid tumor cancers.
文献
  1. BI 2536, a potent and selective inhibitor of polo-like kinase 1, inhibits tumor growth in vivo: M. Steegmaier, et al.; Curr. Biol. 17, 316 (2007)
  2. Pharmacophore modeling and virtual screening for designing potential PLK1 inhibitors: H.Y. Wang, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 18, 4972 (2008)
  3. Hit to Lead optimization of a novel class of squarate-containing polo-like kinases inhibitors: Q. Zhang, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 22, 7615 (2012)
  4. HDAC inhibitors increase NRF2-signaling in tumour cells and blunt the efficacy of co-adminstered cytotoxic agents: M. McMahon, et al.; PLoS One 9, e114055 (2014)


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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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