AMG-47a (CAS: 882663-88-9)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52855

AdipoGen社のAMG-47a (CAS: 882663-88-9)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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純度:>95%,M.W.:535.6,化学式:C29H28F3N5O2,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO.,CAS:882663-88-9,M.W:535.6
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製品情報

商品コードSYN-1007
品名AMG-47a
分子式C29H28F3N5O2
分子量535.6
CAS882663-88-9
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名AMG47a
特長The lymphocyte-specific kinase (Lck) is a cytoplasmic tyrosine kinase of the Src family expressed in T cells and natural killer (NK) cells. Genetic evidence in both mice and humans demonstrates that Lck kinase activity is critical for signaling mediated by the T cell receptor (TCR), which leads to normal T cell development and activation. Selective inhibition of Lck is expected to offer a new therapy for the treatment of T-cell-mediated autoimmune and inflammatory disease. AMG-47 is one of two optimized chemical compounds that has been shown to be extremely effective in vivo and in vitro in inhibiting Lck as well as a number of other receptor tyrosine kinases. In an anti-CD3/ IL-2 mouse model system AMG-47 has been shown to be effective in inhibiting the Lck mediated anti-inflammatory activity (ED50 11 mg/kg; 630nM) in vivo. In multiple other in vitro assays, AMG-47 exhibits subnanomolar inhibition against Lck, and low (<10nM) inhibition against other hard to inhibit kinases such as KDR and SRC and MAPK α (p38α). Moreover at slightly higher doses but well under 10µM, AMG-47 effectively inhibits the JNK family of kinases including TYK2 at ~ 1.2µM.
文献
  1. Discovery of aminoquinazolines as potent, orally bioavailable inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo anti-inflammatory activity: E.F. DiMauro, et al.; J. Med. Chem. 49, 5671 (2006)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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