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Borrelidin (CAS: 7184-60-3)

掲載日情報：2018/09/26 現在Webページ番号：52371

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のBorrelidin (CAS: 7184-60-3)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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細菌，原生動物および哺乳動物スレオニルtRNA合成酵素（THrRS）阻害物質。抗血管新生（IC50=0.8 nM），抗がん物質。純度：>98% (HPLC)，M.W.：489.6，化学式：C28H43NO6，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO or methanol.，CAS：7184-60-3，M.W：489.6，可溶性：Soluble in DMSO or methanol.
CAS No：7184-60-3
別名：Treponemycin，U 78548，C2989
別包装品 別包装品あり
法規制等 医薬用外劇物
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CAS No：7184-60-3
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製品情報

商品コードBVT-0098
品名Borrelidin
分子式C28H43NO6
分子量489.6
CAS7184-60-3
構造式-
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white powder.
別名Treponemycin; U 78548; C2989
特長
  • Macrolide antibiotic.
  • Bacterial, protozoan and mammalian threonyl-tRNA synthetase (THrRS) inhibitor.
  • Antiangiogenic (IC50 = 0.8 nM) and anticancer agent.
  • Induces the collapse of formed capillary tubes in a dose-dependent fashion. In HUVECs, the capillary tube collapsing activity is mediated by the activation of caspases-3 and -8 and induction of apoptosis.
  • Blocks the formation of spontaneous lung metastases of B16-BL6 melanoma cells.
  • Cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor.
  • Antiviral.
  • Potent antimalarial agent (IC50 = 0.97 nM).
  • Inhibitor of potato scab disease.
文献
  1. Isolation of vivomycin and borrelidin, two antibiotics with anti-viral activity, from a species of Streptomyces (C2989): M. Lumb, et al.; Nature 206, 263 (1965)
  2. Genetic analysis of mutations causing borrelidin resistance by overproduction of threonyl-transfer ribonucleic acid synthetase: J. Frohler, et al.; J. Bacteriol. 143, 1135 (1980)
  3. Increased levels of threonyl-tRNA synthetase in a borrelidin-resistant Chinese hamster ovary cell line: J.S. Gantt, et al.; PNAS 78, 5367 (1981)
  4. Chinese hamster ovary cells resistant to borrelidin overproduce threonyl-tRNA synthetase: S.C. Gerken and S.M. Arfin; J. Biol. Chem. 259, 9202 (1984)
  5. Isolation of a cDNA clone for human threonyl-tRNA synthetase: amplification of the structural gene in borrelidin-resistant cell lines: K.J. Kontis and S.M. Arfin; Mol. Cell. Biol. 9, 1832 (1989)
  6. Borrelidin is an angiogenesis inhibitor; disruption of angiogenic capillary vessels in a rat aorta matrix culture model: T. Wakabayashi, et al.; J. Antibiot. 50, 671 (1997)
  7. Establishment of a quantitative mouse dorsal air sac model and its application to evaluate a new angiogenesis inhibitor: Y. Funahashi, et al.; Oncol. Res. 11, 319 (1999)
  8. Borrelidin inhibits a cyclin-dependent kinase (CDK), Cdc28/Cln2, of Saccharomyces cerevisiae: E. Tsuchiya, et al.; J. Antibiot. 54, 84 (2001)
  9. Anti-angiogenesis effects of borrelidin are mediated through distinct pathways: threonyl-tRNA synthetase and caspases are independently involved in suppression of proliferation and induction of apoptosis in endothelial cells: T. Kawamura, et al.; J. Antibiot. 56, 709 (2003)
  10. Borrelidin induces the transcription of amino acid biosynthetic enzymes via a GCN4-dependent pathway: E.L. Eastwood & S.E. Schaus; Bioorg. Med. Chem. Lett. 13, 2235 (2003)
  11. A unique hydrophobic cluster near the active site contributes to differences in borrelidin inhibition among threonyl-tRNA synthetases: B. Ruan, et al.; J. Biol. Chem. 280, 571 (2005)
  12. Borrelidin, a potent antimalarial: stage-specific inhibition profile of synchronized cultures of Plasmodium falciparum: A. Ishiyama, et al.; J. Antibiotics 64, 381 (2011)
  13. A study on the effects of borrelidin on cardiovascular and intestinal smooth muscles: D. V. Bhikshapathi, et al.; Pharm. Lett. 5, 83 (2013)
  14. Insights into the preclinical treatment of blood-stage malaria by the antibiotic borrelidin: I. G. Azcarate, et al.; Br. J. Pharmacol. 169, 645 (2013)
  15. Identification of borrelidin binding site on threonyl-tRNA synthetase: M. Li, et al; Biochem. Biophys. Res. Comm. 451, 485 (2014)
  16. Analogs of natural aminoacyl-tRNA synthetase inhibitors clear malaria in vivo: E. M. Novoa, et al.; PNAS (USA) 111, E5508 (2014)
  17. Borrelidin has limited anti-cancer effects in bcl-2 overexpressing breast cancer and leukemia cells and reveals toxicity in non-malignant breast epithelial cells: D. Gafiuc, et al.; J. Appl. Toxicol. 34, 1109 (2014)
  18. Borrelidin or microorganism which produces it as inhibitor of potato scab disease: Y. Kobayashi, et al.; Jap. Kokai Tokkyo Koho JP 2014224102 (2014)


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