IWR-1-endo (CAS: 1127442-82-3)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52317

AdipoGen社のIWR-1-endo (CAS: 1127442-82-3)です。
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IWR-1-endo
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強力,可逆的かつ細胞透過性のWnt経路シグナル伝達阻害物質。M.W.:409.4,化学式:C25H19N3O3,純度:>98%,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO or DMF.,CAS:1127442-82-3,M.W:409.4,可溶性:Soluble in DMSO or DMF.
CAS No:1127442-82-3
別名:4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-Hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinylbenzamide
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CAS No:1127442-82-3
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説明文 強力,可逆的かつ細胞透過性のWnt経路シグナル伝達阻害物質。M.W.:409.4,化学式:C25H19N3O3,純度:>98%,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO or DMF.,CAS:1127442-82-3,M.W:409.4,可溶性:Soluble in DMSO or DMF.
CAS No:1127442-82-3
別名:4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-Hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinylbenzamide
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  • 商品コード:AG-CR1-3581-M025
  • メーカー:KOM
  • 包装:25mg
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製品情報

商品コードAG-CR1-3581
品名IWR-1-endo
分子式C25H19N3O3
分子量409.4
CAS1127442-82-3
構造式
純度≥98%
形状White to off-white solid.
別名4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-Hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinylbenzamide
特長
  • Potent and reversible cell permeable Wnt pathway signaling inhibitor [1, 2, 4, 5].
  • Inhibits Wnt-induced accumulation of β-catenin, leading to proteasomal degradation of this protein through a destruction complex which consists of Apc, Axin2, CK1 and GSK-3β. Stabilizes the destruction complex, increasing the level of Axin2 protein without changing the levels of Apc or GSK-3β.
  • Tankyrase-1 (TNKS1/PARP5a) and Tankyrase-2 (TNKS2/PARP5b) inhibitor (in vitro auto-PARsylation assay) [3, 6].
文献
  1. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer: B. Chen, et al.; Nat. Chem. Biol. 5, 100 (2009)
  2. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response: J. Lu, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 19, 3825 (2009)
  3. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling: S.M. Huang, et al.; Nature 461, 614 (2009)
  4. Wnt signaling is required for early development of zebrafish swimbladder: A. Yin, et al.; PLoS One 6, e18431 (2011)
  5. Perturbation of zebrafish swimbladder development by enhancing Wnt signaling in Wif1 morphants: A. Yin, et al.; Biochim. Biophys. Acta 1823, 236 (2012)
  6. Structural basis of selective inhibition of human tankyrases: M. Narwal, et al.; J. Med. Chem. 55, 1360 (2012)


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