LY-294,002 (CAS: 154447-36-6)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52251

AdipoGen社のLY-294,002 (CAS: 154447-36-6)です。
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LY-294, 002
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M.W.:307.4,純度:>99% (NMR),化学式:C19H17NO3,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO, 100% ethanol or methanol.,CAS:154447-36-6,M.W:307.4,可溶性:Soluble in DMSO, 100% ethanol or methanol.
CAS No:154447-36-6
別名:2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
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CAS No:154447-36-6
別名:2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
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CAS No:154447-36-6
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CAS No:154447-36-6
別名:2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
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製品情報

商品コードAG-CR1-0108
品名LY-294,002
分子式C19H17NO3
分子量307.4
CAS154447-36-6
構造式
純度≥99% (NMR)
形状White to off-white crystalline solid.
別名2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
特長
  • Potent, cell permeable, highly specific, reversible PI(3)K (phosphoinositide 3-kinase) inhibitor.
  • pan-class I / II / III PI3K inhibitor.
  • Acts on the ATP-binding site of the enzyme.
  • In solution more stable than wortmannin.
  • Antagonizes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance.
  • Blocks Akt phosphorylation.
  • Pim-1 kinase inhibitor.
  • Autophagy inhibitor (autophagosome formation).
  • Inhibitor of BET bromodomain proteins BRD2, BRD3 and BRD4.
文献
  1. A specific inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase, 2-(4- morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one (LY294002): C.J. Vlahos, et al.; J. Biol. Chem. 269, 5241 (1994)
  2. Investigation of neutrophil signal transduction using a specific inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase: C.J. Vlahos, et al.; J. Immunol. 154, 2413 (1995)
  3. Pim-1 Ligand-bound Structures Reveal the Mechanism of Serine/Threonine Kinase Inhibition by LY294002: M.D. Jacobs, et al.; J. Biol. Chem. 280, 13728 (2005)
  4. LY294002 and LY303511 Sensitize Tumor Cells to Drug-Induced Apoptosis via Intracellular Hydrogen Peroxide Production Independent of the Phosphoinositide 3-Kinase-Akt Pathway: T.W. Poh & S. Pervaiz; Cancer Res. 65, 6264 (2005)
  5. LY294,002, a specific inhibitor of PI3K/Akt kinase pathway, antagonizes P-glycoprotein-mediated multidrug resistance: M. Barancík, et al.; Eur. J. Pharm. Sci. 29, 426 (2006)
  6. A role for Akt in the rapid regulation of inflammatory and apoptotic pathways in mouse bladder: F.J. Tamarkin, et al.; Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 373, 349 (2006)
  7. Synthesis and biological evaluation of sulfonylhydrazone-substituted imidazo[1,2-a]pyridines as novel PI3 kinase p110alpha inhibitors: M. Hayakawa, et al.; Bioorg. Med. Chem. 15, 5837 (2007)
  8. The commonly used PI3-kinase probe LY294002 is an inhibitor of BET bromodomains: A. Dittmann, et al.; ACS Chem. Biol. 9, 495 (2014)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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