Alsterpaullone (CAS: 237430-03-4)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52222

AdipoGen社のAlsterpaullone (CAS: 237430-03-4)です。
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M.W.:293.3,純度:>98% (NMR),化学式:C16H11N3O3,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO; insoluble in water or 100% ethanol.,CAS:237430-03-4,M.W:293.3,可溶性:Soluble in DMSO; insoluble in water or 100% ethanol.
CAS No:237430-03-4
別名:9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
別包装品 別包装品あり
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CAS No:237430-03-4
別名:9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
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CAS No:237430-03-4
別名:9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
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CAS No:237430-03-4
別名:9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
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製品情報

商品コードAG-CR1-0036
品名Alsterpaullone
分子式C16H11N3O3
分子量293.3
CAS237430-03-4
構造式
純度≥98% (NMR)
形状Yellow to brown powder.
別名9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
特長
  • Potent CDK1/cyclin B (IC50 = 35 nM) inhibitor [1].
  • Anti-tumor compound [1]
  • Potent inhibitor of CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E (IC50 = 200 nM), CDK5/p25 (IC50 = 40 nM), CDK5/p35 (IC50 = 40 nM) [2, 4].
  • GSK-3β (glycogen synthase kinase-3β) inhibitor [2, 3].
  • Apoptosis inhibitor [6, 7].
  • Apoptosis inducer [5].
  • Angiogenesis inhibitor [8].
文献
  1. Paullones, a series of cyclin-dependent kinase inhibitors: synthesis, evaluation of CDK1/cyclin B inhibition, and in vitro antitumor activity: C. Schultz, et al.; J. Med. Chem. 42, 2909 (1999)
  2. Paullones are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta and cyclin-dependent kinase 5/p25: M. Leost, et al.; Eur. J. Biochem. 267, 5983 (2000)
  3. Intracellular Targets of Paullones. Identification following affinity purification on immobilized inhibitor: M. Knockaert, et al.; J. Biol. Chem. 277, 25493 (2002)
  4. The specificities of protein kinase inhibitors: an update: J. Bain, et al.; Biochem. J. 371, 199 (2003)
  5. Alsterpaullone, a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis by activation of caspase-9 due to perturbation in mitochondrial membrane potential: T. Lahusen, et al.; Mol Carcinog 36, 183 (2003)
  6. Thapsigargin-induced apoptosis was prevented by glycogen synthase kinase-3 inhibitors in PC12 cells: T. Takadera, et al.; Neurosci. Lett. 408, 124
  7. Colchicine-induced apoptosis was prevented by glycogen synthase kinase-3 inhibitors in PC12 cells: T. Takadera, et al.; Cell. Mol. Neurobiol. 30, 863 (2010)
  8. Anti-angiogenic potential of small molecular inhibitors of cyclin dependent kinases in vitro: S. Zahler, et al.; Angiogenesis 13, 239 (2010)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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