1400W . dihydrochloride (CAS: 214358-33-5)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52204

AdipoGen社の1400W . dihydrochloride (CAS: 214358-33-5)です。
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M.W.:177.3 . 72.9,純度:>98% (NMR),化学式:C10H15N3 . 2HCl,形状:solid,溶解性:Soluble in water, methanol or DMSO.,CAS:214358-33-5,M.W:177.3 . 72.9,可溶性:Soluble in water, methanol or DMSO.
CAS No:214358-33-5
別名:N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine . 2HCl
別包装品 別包装品あり
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CAS No:214358-33-5
別名:N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine . 2HCl
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CAS No:214358-33-5
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CAS No:214358-33-5
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製品情報

商品コードAG-CR1-0018
品名1400W . dihydrochloride
分子式C10H15N3 . 2HCl
分子量177.3 . 72.9
CAS214358-33-5
構造式
純度≥98% (NMR)
形状White to off-white solid.
別名N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine . 2HCl
特長
  • A slow, tight binding and highly selective inhibitor of iNOS (inducible nitric oxide synthase/NOS II) (Kd ≤ 7 nM) [1, 3, 4, 6]. 
  • Weak and reversible inhibition of nNOS (neuronal nitric oxide synthase/NOS I) (Ki ≤ 2) and eNOS (endothelial nitric oxide synthase/NOS III) (Ki ≤ 50 μM) [1]. 
  • Inhibits tumor growth [2]. 
  • Increases vasoconstriction to noradrenaline [7]. 
  • Improves contractile function [8]. 
  • Improves stroke outcome and decreases glutamate release [9]. 
  • Anti-inflammatory [10].
  • Significant AMPK activity suppressor.
  • Review [5]. 
文献
  1. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo: E.P. Garvey, et al.; J. Biol. Chem. 272, 4959 (1997)
  2. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase inhibits tumor growth in vivo: studies with 1400W, a novel inhibitor: L.L. Thomsen, et al.; Cancer Res. 57, 3300 (1997)
  3. Actions of isoform-selective and non-selective nitric oxide synthase inhibitors on endotoxin-induced vascular leakage in rat colon: F. Laszlo & B.J.R. Whittle; Eur. J. Pharmacol. 334, 99 (1997)
  4. The inhibitory potency and selectivity of arginine substrate site nitric-oxide synthase inhibitors is solely determined by their affinity toward the different isoenzymes: R. Boer, et al.; Mol. Pharmacol. 58, 1026 (2000)
  5. Nitric oxide synthases: structure, function and inhibition: W.K. Alderton, et al.; Biochem. J. 357, 593 (2001) 
  6. Structural basis for the specificity of the nitric-oxide synthase inhibitors W1400 and Nomega-propyl-L-Arg for the inducible and neuronal isoforms: R. Fedorov, et al.; J. Biol. Chem. 278, 45818 (2003)
  7. Increased vasoconstriction to noradrenaline by 1400W, inhibitor of iNOS, in rats with streptozotocin-induced diabetes: X. Cheng & C.C. Pang; Eur. J. Pharmacol. 484, 263 (2004)
  8. Inhibition of iNOS with 1400W improves contractile function and alters nos gene and protein expression in reperfused skeletal muscle: P. Patel, et al.; Microsurgery 24, 324 (2004) 
  9. Inhibition of iNOS activity by 1400W decreases glutamate release and ameliorates stroke outcome after experimental ischemia: F.J. Perez-Asensio, et al.; Neurobiol. Dis. 18, 375 (2005) 
  10. Selective iNOS inhibitor 1400W enhances anti-catabolic IL-10 and reduces destructive MMP-10 in OA cartilage. Survey of the effects of 1400W on inflammatory mediators produced by OA cartilage as detected by protein antibody array: K. Järvinen, et al.; Clin. Exp. Rheumatol. 26, 275 (2008)
  11. Glucose Metabolism and AMPK Signaling Regulate Dopaminergic Cell Death Induced by Gene (α-Synuclein)-Environment (Paraquat) Interactions: A. Anandhan, et al.; Mol. Neurobiol. 54, 3825 (2017)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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