K-252c (CAS: 85753-43-1)

掲載日情報:2018/09/25 現在Webページ番号:52068

AdipoGen社のK-252c (CAS: 85753-43-1)です。
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K-252c
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Actin polymerization 阻害物質。由来:Streptomyces longisporoflavus,M.W.:311.4,純度:>97% (HPLC),化学式:C20H13N3O,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO or methanol. Insoluble in water.,CAS:85753-43-1,M.W:311.4
CAS No:85753-43-1
別名:Staurosporine aglycone,Staurosporinone,Antibiotic K252c,6,7,12,13-Tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
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CAS No:85753-43-1
別名:Staurosporine aglycone,Staurosporinone,Antibiotic K252c,6,7,12,13-Tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
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CAS No:85753-43-1
別名:Staurosporine aglycone,Staurosporinone,Antibiotic K252c,6,7,12,13-Tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
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CAS No:85753-43-1
別名:Staurosporine aglycone,Staurosporinone,Antibiotic K252c,6,7,12,13-Tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
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製品情報

商品コードAG-CN2-0097
品名K-252c
分子式C20H13N3O
分子量311.4
CAS85753-43-1
構造式
純度≥97% (HPLC)
形状Off-white to yellow crystalline solid.
別名Staurosporine aglycone; Staurosporinone; Antibiotic K252c; 6,7,12,13-Tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
特長
  • Indolocarbazole alkaloid antibiotic. [1].
  • Potent cell permeable reversible and ATP-competitive PKC (protein kinase C) inhibitor with 10-fold selectivity over PKA (protein kinase A) [1-5].
  • Anticancer compound. Cytotoxic againt various cancer cell lines [6, 9,11].
  • Apoptosis inducer [11].
  • Antiviral compound against GCV-sensitive and -resistant strains of human cytomegalovirus (HCMV) [7].
  • LACTB (β-lactamase), malate dehydrogenase (MDH2, MDHC, MDH1B, ME1. ME2, ME3) and chymotrypsin inhibitor [8].
  • Inhibits mixed lineage kinase (MLK) [10].
文献
  1. K-252b, c and d, potent inhibitors of protein kinase C from microbial origin: S. Nakanishi, et al.; J. Antibiot. 39, 1066 (1986)
  2. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c and d: T. Yasuzawa, et al.; J. Antibiot. 39, 1072 (1986)
  3. Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases: U.T. Ruegg & G.M. Burgess; TIPS 10, 218 (1989)
  4. Protein kinase C inhibitors; structure-activity relationships in K252c-related compounds: S. Fabre, et al.; Bioorg. Med. Chem. 1, 193 (1993)
  5. Non-glycosidic/non-aminoalkyl-substituted indolocarbazoles as inhibitors of protein kinase C: J. Kleinschroth, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 3, 1959 (1993)
  6. Staurosporine aglycone (K252-c) and arcyriaflavin A from the marine ascidian, Eudistoma sp: P.A. Horton, et al.; Experientia 50, 843 (1994)
  7. Indolocarbazoles exhibit strong antiviral activity against human cytomegalovirus and are potent inhibitors of the pUL97 protein kinase: A. Zimmermann, et al.; Antiviral Res. 48, 49 (2000)
  8. Kinase inhibitors: not just for kinases anymore: S.L. McGovern & B.K. Shoichet; J. Med. Chem. 46, 1478 (2003)
  9. Biological targets of antitumor indolocarbazoles bearing a sugar moiety: M. Prudhomme; Curr. Med. Chem. Anticancer Agents 4, 509 (2004)
  10. Synthesis and mixed lineage kinase activity of pyrrolocarbazole and isoindolone analogs of (+)K-252a: R.L. Hudkins, et al.; J. Med. Chem. 50, 433 (2007)
  11. Two indolocarbazole alkaloids with apoptosis activity from a marine-derived actinomycete Z(2)039-2: R. Liu, et al.; Arch. Pharm. Res. 30, 270 (2007)


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