Orlistat (CAS: 96829-58-2)

掲載日情報:2018/09/25 現在Webページ番号:52026

AdipoGen社のOrlistat (CAS: 96829-58-2)です。
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Orlistat
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純度:>98% (NMR),化学式:C29H53NO5,M.W.:495.7,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO, ethanol or DMF.,CAS:96829-58-2,M.W:495.7,可溶性:Soluble in DMSO, ethanol or DMF.
CAS No:96829-58-2
別名:Tetrahydrolipstatin,Xenical,Alli,Ro-18-0647
別包装品 別包装品あり
法規制等
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CAS No:96829-58-2
別名:Tetrahydrolipstatin,Xenical,Alli,Ro-18-0647
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CAS No:96829-58-2
別名:Tetrahydrolipstatin,Xenical,Alli,Ro-18-0647
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CAS No:96829-58-2
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製品情報

商品コードAG-CN2-0050
品名Orlistat
分子式C29H53NO5
分子量495.7
CAS96829-58-2
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white solid.
別名Tetrahydrolipstatin; Xenical; Alli; Ro-18-0647
特長
  • Hypolipemic cell permeable and irreversible pancreatic, gastric and carboxylester lipase inhibitor [1-3].
  • Anti-obesity and antihypercholesterolemic compound [2, 5, 11].
  • Antitumor compound by inhibition of the thioesterase domain of fatty acid synthase (FASN) [4, 6, 9, 10].
  • Anti-proliferative [4, 6, 9, 10].
  • Causes cell cycle arrest at G1 phase. Apoptosis inducer through caspase-3 activation [6, 10].
  • Sn-1-selective-diacylglycerol lipases α (DAGLα) inhibitor. Targets serine hydrolases in the nervous system, such as diacylglycerol lipase (DAGL), which is responsible for the conversion of DAG to 2-AG [7].
  • Partially inhibits the hydrolysis of triglycerides and lowers the absorption of dietary fat, promoting weight loss [8].
  • Promotes the sensitivity to TRAIL in cancer cells by ROS-mediated pathways [11].
文献
  1. Interactions of lipoprotein lipase with the active-site inhibitor tetrahydrolipstatin (Orlistat): A. Lookene, et al.; Eur. J. Biochem. 222, 395 (1994)
  2. Mode of action of orlistat: R. Guerciolini; Int. J Obes. Relat. Metab. Disord. 2, S12 (1997) (Review)
  3. Degree of in vivo inhibition of human gastric and pancreatic lipases by Orlistat (Tetrahydrolipstatin, THL) in the stomach and small intestine: B. Sternby, et al.; Clin. Nutr. 21, 395 (2002)
  4. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity: S.J. Kridel, et al.; Cancer Res. 64, 2070 (2004)
  5. The use of orlistat in the treatment of obesity, dyslipidaemia and Type 2 diabetes: R.H. Nelson & J.M. Miles; Expert Opin. Pharmacother. 6, 2483 (2005) (Review)
  6. Antitumoral actions of the anti-obesity drug orlistat (XenicalTM) in breast cancer cells: blockade of cell cycle progression, promotion of apoptotic cell death and PEA3-mediated transcriptional repression of Her2/neu (erbB-2) oncogene: J.A. Menendez, et al.; Ann. Oncol. 16, 1253 (2005)
  7. Development of the first potent and specific inhibitors of endocannabinoid biosynthesis: T. Bisogno, et al.; Biochim. Biophys. Acta 1761, 205 (2006)
  8. Orlistat accelerates gastric emptying and attenuates GIP release in healthy subjects: F.Y. Enc, et al.; Am. J. Physiol. Gastrointest. Liver Physiol. 296, G482 (2008)
  9. Fatty acid synthase inhibition with Orlistat promotes apoptosis and reduces cell growth and lymph node metastasis in a mouse melanoma model: M.A. Carvalho, et al.; Int. J. Cancer. 123, 2557 (2008)
  10. Antitumor effect of orlistat, a fatty acid synthase inhibitor, is via activation of caspase-3 on human colorectal carcinoma-bearing animal: H.Y. Chuang, et al.; Biomed. Pharmacother. 65, 286 (2011)
  11. The anti-obesity drug orlistat promotes sensitivity to TRAIL by two different pathways in hormone-refractory prostate cancer cells: J. Fujiwara, et al.; Int. J. Oncol. 48, 854 (2016)


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