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Wortmannin (CAS: 19545-26-7)

掲載日情報：2018/09/25 現在Webページ番号：51999

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のWortmannin (CAS: 19545-26-7)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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強力かつ選択的な，細胞透過性のあるPI3K阻害物質。M.W.：428.4，純度：>98% (HPLC)，化学式：C23H24O8，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO methanol, ethanol or chloroform. Slightly soluble in water.，CAS：19545-26-7，M.W：428.4，可溶性：Soluble in DMSO methanol, ethanol or chloroform. Slightly soluble in water.
CAS No：19545-26-7
別名：KY 12420，BRN 0067676，NSC 627609，Antibiotic SL-2052
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2019年9月1日号 p.19

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CAS No：19545-26-7
別名：KY 12420，BRN 0067676，NSC 627609，Antibiotic SL-2052
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CAS No：19545-26-7
別名：KY 12420，BRN 0067676，NSC 627609，Antibiotic SL-2052
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製品情報

商品コードAG-CN2-0023
品名Wortmannin
分子式C23H24O8
分子量428.4
CAS19545-26-7
構造式Wortmannin構造式
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white solid.
別名KY 12420; BRN 0067676; NSC 627609; Antibiotic SL-2052
特長
  • Antibiotic [1].
  • Potent anti-neutrophil agent with cardioprotective effects [1, 13].
  • mTOR, DNA-PK, phosphatidylinositol 4-kinases, myosin light chain kinase (MLCK) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor at high concentrations [2, 5, 14].
  • Potent cell permeable and selective inhibitor of phosphatidyl-inositol 3-kinase (PI3K) [3, 4].
  • Similar potency in vitro for the class I, II, and III PI3K.
  • Antitumor compound. [6] Radiosensitizing agent [8].
  • Adipogenesis inhibitor [5, 7]. Angiogenesis inhibitor. [10] 
  • Autophagy inhibitor, regardless of the nutrient status and thus is a more suitable autophagy inhibitor than 3-MA [12,18].
  • DNA repair, receptor-mediated endocytosis and cell proliferation inhibitor [8, 9, 14].
  • Potentiates the LPS-induced nitric oxide (NO) production from macrophages [11].
  • Induces in vivo Alzheimer-like hyperphosphorylation in tau [15].
  • Polo-like kinase family inhibitor [16].
  • TRAIL sensitizer [19]
文献
  1. Demethoxyviridin and wortmannin block phospholipase C and D activation in the human neutrophil: R.W. Bonser, et al.; Br. J. Pharmacol. 103, 1237 (1991)
  2. Wortmannin, a microbial product inhibitor of myosin light chain kinase: S. Nakanishi, et al.; J. Biol. Chem. 267, 2157 (1992)
  3. Wortmannin is a potent phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor: the role of phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate in neutrophil responses: A. Arcaro & M.P. Wyman; Biochem. J. 296, 297 (1993)
  4. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase: G. Powis, et al.; Cancer Res. 54, 2419 (1994)
  5. Wortmannin inhibits the effects of insulin and serum on the activities of glycogen synthase kinase-3 and mitogen-activated protein kinase: G.I. Welsh, et al.; Biochem. J. 303, 15 (1994)
  6. In vitro and in vivo antitumor activity of the phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor, wortmannin: R.M. Schultz, et al.; Anticancer Res. 15, 1135 (1995)
  7. Wortmannin, a specific phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor, inhibits adipocytic differentiation of 3T3-L1 cells: K. Tomiyama, et al.; BBRC 212, 263 (1995)
  8. The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor wortmannin sensitizes murine fibroblasts and human tumor cells to radiation and blocks induction of p53 following DNA damage: B.D. Price & M.B. Youmell; Cancer Res. 56, 246 (1996)
  9. Wortmannin is a potent inhibitor of DNA double strand break but not single strand break repair in Chinese hamster ovary cells: S. Boulton, et al.; Carcinogenesis 17, 2285 (1996)
  10. Potent inhibition of angiogenesis by wortmannin, a fungal metabolite: T. Oikawa & M. Shimamura; Eur. J. Pharmacol. 318, 93 (1996)
  11. Wortmannin, a specific inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase, enhances LPS-induced NO production from murine peritoneal macrophages: Y.C. Park, et al.; BBRC 240, 692 (1997)
  12. The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors wortmannin and LY294002 inhibit autophagy in isolated rat hepatocytes: E.F. Blommaart, et al.; Eur. J. Biochem. 243, 240 (1997)
  13. Wortmannin, a potent antineutrophil agent, exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion: L.H. Young, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 295, 37 (2000)
  14. DNA-PK inhibitor wortmannin enhances DNA damage induced by bleomycin in V79 Chinese hamster cells: N.G. Oliveira, et al.; Teratog. Carcinog. Mutagen. 22, 343 (2002)
  15. Alzheimer-like tau phosphorylation induced by wortmannin in vivo and its attenuation by melatonin: S.J. Liu & J.Z. Wang; Acta Pharmacol. Sin. 23, 183 (2002)
  16. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase: Y. Liu, et al.; Chem. Biol. 12, 99 (2005)
  17. Chemistry and biology of wortmannin: P. Wipf & R.J. Halter; Org. Biomol. Chem. 3, 2053 (2005)
  18. Dual role of 3-methyladenine in modulation of autophagy via different temporal patterns of inhibition on class I and III phosphoinositide 3-kinase: YT. Wu, et al.; J. Biol. Chem. 285, 10850 (2010)
  19. Novel HTS strategy identifies TRAIL-sensitizing compounds acting specifically through the Caspase-8 apoptotic axis: D. Finlay, et al.;PLoS One 5, e13375 (2010)
  20. Insulin inhibits AMPK activity and phosphorylates AMPK Ser485/491 through Akt in hepatocytes, myotubes and incubated rat skeletal muscle: R.J. Valentine, et al.; Arch. Biochem. Biophys. 562, 62 (2014)


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