Radicicol (CAS: 12772-57-5)

掲載日情報:2018/09/25 現在Webページ番号:51997

AdipoGen社のRadicicol (CAS: 12772-57-5)です。
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Radicicol
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M.W.:364.8,純度:>99% (HPLC),化学式:C18H17ClO6,形状:solid,溶解性:Soluble in DMSO, methanol, acetone, ethyl acetate or chloroform.,CAS:12772-57-5,M.W:364.8,可溶性:Soluble in DMSO, methanol, acetone, ethyl acetate or chloroform.
CAS No:12772-57-5
別名:Monorden,NSC 294404,RHI-12648
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 -20℃,暗所保存,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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CAS No:12772-57-5
別名:Monorden,NSC 294404,RHI-12648
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CAS No:12772-57-5
別名:Monorden,NSC 294404,RHI-12648
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CAS No:12772-57-5
別名:Monorden,NSC 294404,RHI-12648
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製品情報

商品コードAG-CN2-0021
品名Radicicol
分子式C18H17ClO6
分子量364.8
CAS12772-57-5
構造式
純度≥99% (HPLC)
形状White to slightly yellow solid.
別名Monorden; NSC 294404; RHI-12648
特長
  • Antibiotic [1].
  • Protein tyrosine kinase inhibitor [1].
  • Has antifungal [4], antimalarial [6], antiangiogenic (in vivo) [2], anti-inflammatory [5] and antiviral activity.
  • Cyclooxygenase-2 (COX-2) expression inhibitor without affecting COX-1 expression in LPS-stimulated macrophages [3, 5].
  • Induces the differentiation of HL-60 cells into macrophages [4].
  • Potent HSP90 inhibitor [7, 9, 12].
  • Anticancer compound [7, 9, 12].
  • In vivo Rad/Raf interaction inhibitor [8].
  • Inhibitor of AP-1-, NF-κB- and serum response factor (SRF)-mediated transcription. Suppresses expression of iNOS (NOS II) [10].
  • Non-competitive inhibitor of ATP citrate lyase [11].
  • DNA topoisomerase VI and type II DNA topoisomerase inhibitor [13].
  • Protects against LPS/IFN-γ-induced neuronal cell death [14].
  • Apoptosis inducer [16].
  • Pyruvate dehydrogenase kinase 3 (PDK3) inhibitor, by binding directly to the ATP-binding pocket [15].
文献
  1. Potent and specific inhibition of p60v-src protein kinase both in vivo and in vitro by radicicol: H.J. Kwon, et al.; Cancer Res. 52, 6926 (1992)
  2. Radicicol, a microbial cell differentiation modulator, inhibits in vivo angiogenesis: T. Oikawa, et al.; Eur. J. Pharmacol. 241, 221 (1993)
  3. Radicicol, a protein tyrosine kinase inhibitor, suppresses the expression of mitogen-inducible cyclooxygenase in macrophages stimulated with lipopolysaccharide and in experimental glomerulonephritis: P. Chanmugam, et al.; J. Biol. Chem. 270, 5418 (1995)
  4. Induction of differentiation of HL-60 cells by the anti-fungal antibiotic, radicicol: Y. Shimada, et al.; J. Antibiot. 48, 824 (1995)
  5. Inhibitor of protein tyrosine kinase, radicicol, suppresses the expression of cyclooxygenase and pro-inflammatory cytokines in LPS-stimulated rat alveolar macrophage in part by accelerating degradation of mRNA: L. Feng, et al.; Adv. Exp. Med. Biol. 407, 281 (1997)
  6. Antimalarial activity of radicicol, heptelidic acid and other fungal metabolites: Y. Tanaka, et al.; J. Antibiot. 51, 153 (1998)
  7. Targeting of the protein chaperone, HSP90, by the transformation suppressing agent, radicicol: S.V. Sharma, et al.; Oncogene 16, 2369 (1998)
  8. Identification of radicicol as an inhibitor of in vivo Ras/Raf interaction with the yeast two-hybrid screening system: S.W. Ki, et al.; J. Antibiot. 51, 936 (1998)
  9. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin: S.M. Roe, et al.; J. Med. Chem. 42, 260 (1999)
  10. Radicicol suppresses expression of inducible nitric-oxide synthase by blocking p38 kinase and nuclear factor-kappaB/Rel in lipopolysaccharide-stimulated macrophages: Y.J. Jeon, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 294, 548 (2000)
  11. Radicicol binds and inhibits mammalian ATP citrate lyase: S.W. Ki, et al.; J. Biol. Chem. 275, 39231 (2000)
  12. Heat shock protein 90 (Hsp90) chaperone complex inhibitor, radicicol, potentiated radiation-induced cell killing in a hormone-sensitive prostate cancer cell line through degradation of the androgen receptor: K. Harashima, et al.; Int. J. Radiat. Biol. 81, 63 (2005)
  13. The HSP90 and DNA topoisomerase VI inhibitor radicicol also inhibits human type II DNA topoisomerase: D. Gadelle, et al.; Biochem. Pharmacol. 72, 1207 (2006)
  14. Protective effect of radicicol against LPS/IFN-gamma-induced neuronal cell death in rat cortical neuron-glia cultures: M.J. Sohn, et al.; Life Sci. 80, 1706 (2007)
  15. Distinct Structural Mechanisms for Inhibition of Pyruvate Dehydrogenase Kinase Isoforms by AZD7545, Dichloroacetate, and Radicicol: M. Kato, et al.; Cell Structure 15, 992 (2007)
  16. Radicicol, an inhibitor of Hsp90, enhances TRAIL-induced apoptosis in human epithelial ovarian carcinoma cells by promoting activation of apoptosis-related proteins: Y.J. Kim, et al.; Mol. Cell Biochem. 359, 33 (2012)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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