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K-252a (CAS: 99533-80-9)

掲載日情報：2018/09/25 現在Webページ番号：51995

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のK-252a (CAS: 99533-80-9)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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M.W.：467.5，純度：>98% (HPLC)，化学式：C27H21N3O5，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO, methanol, methylene chloride, ethyl acetate or acetone. Insoluble in water.，CAS：99533-80-9，M.W：467.5，可溶性：Soluble in DMSO, methanol, methylene chloride, ethyl acetate or acetone. Insoluble in water.
CAS No：99533-80-9
別名：SF 2370，Antibiotic K 252a，Antibiotic SF 2370
別包装品 別包装品あり
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CAS No：99533-80-9
別名：SF 2370，Antibiotic K 252a，Antibiotic SF 2370
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CAS No：99533-80-9
別名：SF 2370，Antibiotic K 252a，Antibiotic SF 2370
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CAS No：99533-80-9
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製品情報

商品コードAG-CN2-0019
品名K-252a
分子式C27H21N3O5
分子量467.5
CAS99533-80-9
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white powder.
別名SF 2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370
特長
  • Antibiotic [1].
  • PKC, PKA and PKG inhibitor [1, 2, 4].
  • Shows neurotropic activity by inducing neurite outgrowth [3, 8, 11,16].
  • Highly potent cell permeable CaM kinase [6] and phosphorylase inhibitor [5].
  • Tyrosine protein kinase inhibitor of the TRK family [7].
  • Antiproliferative [9, 10, 13, 15].
  • Apoptosis inducer [12, 16].
  • Cell cycle arrest inducer [12].
  • Potential drug for psoriasis treatment [14].
文献
  1. K-252a, a potent inhibitor of protein kinase C from microbial origin: H. Kase, et al.; J. Antibiot. (Tokyo) 39, 1059 (1986)
  2. K-252 compounds, novel and potent inhibitors of protein kinase C and cyclic nucleotide-dependent protein kinases: H. Kase, et al.; BBRC 142, 436 (1987)
  3. K-252a: a specific inhibitor of the action of nerve growth factor on PC 12 cells: s. Koizumi, et al.; J. Neurosci. 8, 715 (1988)
  4. Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases: U.T. Ruegg & G.M. Burgess; TIPS 10, 218 (1989) (Review)
  5. K252a is a potent and selective inhibitor of phosphorylase kinase: L.H. Elliott, et al.; BBRC 171, 148 (1990)
  6. Potent and preferential inhibition of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II by K252a and its derivative, KT5926: Y. Hashimoto, et al.; BBRC 181, 423 (1991)
  7. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors: P. Tapley, et al.; Oncogene 7, 371 (1992)
  8. Specific inhibition of NGF receptor tyrosine kinase activity by K-252a: K. Muroya, et al.; Biochim. Biophys. Acta 1135, 353 (1992)
  9. K252a: a new blocker of the cell-cycle at G1 phase in a human hepatoma cell line: T. Nakayama, et al.; Experientia 49, 876 (1993)
  10. Anti-proliferative effect of the kinase inhibitor K252a on human prostatic carcinoma cell lines: R. Delsite & D. Djakiew; J. Androl. 17, 481 (1996)
  11. K252a and staurosporine microbial alkaloid toxins as prototype of neurotropic drugs: P. Lazarovici, et al.; Adv. Exp. Med. Biol. 391, 367 (1996) (Review)
  12. K252a induces cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting Cdc2 and Cdc25c: L.S. Chin, et al.; Cancer Invest. 17, 391 (1999)
  13. K252a inhibits the oncogenic properties of Met, the HGF receptor: A. Morotti, et al.; Oncogene 21, 4885 (2002)
  14. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model: S.P. Raychaudhuri, et al.; J. Invest. Dermatol. 122, 812 (2004)
  15. K252a inhibits proliferation of ovarian cancer cells by upregulating p21WAF1: N. Takai, et al.; Oncol. Rep. 14, 141 (2005)
  16. K252a suppresses neuronal cells apoptosis through inhibiting the translocation of Bax to mitochondria induced by the MLK3/JNK signaling after transient global brain ischemia in rat hippocampal CA1 subregion: Q. Wang, et al.; J. Recept. Signal. Transduct. Res. 31, 307 (2011)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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