O-GlcNAcase阻害物質(インヒビター) PUGNAc
掲載日情報:2020/10/14 現在Webページ番号:46028
O-GlcNAcase阻害物質のPUGNAcをご紹介します。
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PUGNAcとは
PUGNAc(O-(2-Acetamido-2-deoxy-D-glucopyranosylidene)amino N-phenyl carbamate)は酵素の阻害物質(インヒビター)で、翻訳後修飾されたタンパク質のセリンあるいはスレオニン残基からO-GlcNAc (O-linked N-acetylglucosamine, O-結合型2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranoside)を切断する酵素O-GlcNAcaseを強力に阻害します。 O-GlcNAcは核および細胞質における一般的なタンパク質の翻訳後修飾であり、タンパク質のリン酸化と似た様式で動的に制御されていると考えられています。PUGNAcは機能的に関連がある酵素β-hexosaminidaseの阻害物質でもあり、両者の間でほとんど選択性を示しません。
また生体(ラット)では、外傷性出血後にO-GlcNAcタンパク質を調節することで心臓機能を保護する働きを持つことが明らかになっています。O-GlcNAcylationは、遺伝子発現、プロテアソーム分解、細胞周期、およびシグナル伝達の調節に関与する、可逆的な翻訳後タンパク質修飾です。タンパク質のO-グリコシル化は動的で可逆的なプロセスであり、O-GlcNAcサイクリング酵素(下図参照)、O-GlcNAcトランスフェラーゼ(OGT)およびO-GlcNAcase(OGA)によって制御されます。
O-結合型タンパク質のグリコシル化の制御不全は、がん、糖尿病、神経変性などの一連の病状に関連しています。PUGNAcは、O-GlcNAcのグローバルレベルを増加させ、インスリン抵抗性を引き起こし、心的外傷後心機能に保護効果をもたらすことが示されています。
参考文献
- Haltiwanger, RS., et al., J. Biol. Chem., 273 (6), 3611-7, (1998).
- Whitworth, GE., et al., J. Am. Chem. Soc., 129 (3), 635-44, (2007).
- Perreira, M., et al., Bioorg. Med. Chem.,, 14 (3), 837-846, (2006).
- Zou, L., et al., Shock, 27 (4), 402-8, (2007).
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価格
[在庫・価格 :2024年03月29日 00時00分現在]
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O-(2-Acetamido-2-Deoxy-D-Glucopyranosylidene)amino N-Phenyl carbamate |
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[在庫・価格 :2024年03月29日 00時00分現在]
O-(2-Acetamido-2-Deoxy-D-Glucopyranosylidene)amino N-Phenyl carbamate
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説明文 |
M.W.:353.33 g/mol,化学式:C15H19N3O7 CAS No:132489-69-1 別名:O-(2-Acetamido-2-deoxy-D-glucopyranosylidene)amino N-phenyl carbamate |
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別包装品 | 別包装品あり | ||||||
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保存条件 | -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 | 法規備考 | |||||
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M.W.:353.33 g/mol,化学式:C15H19N3O7 CAS No:132489-69-1 別名:O-(2-Acetamido-2-deoxy-D-glucopyranosylidene)amino N-phenyl carbamate |
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M.W.:353.33 g/mol,化学式:C15H19N3O7 CAS No:132489-69-1 別名:O-(2-Acetamido-2-deoxy-D-glucopyranosylidene)amino N-phenyl carbamate |
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