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GPCRシグナル伝達経路の解析用試薬 蛍光標識 GPCR リガンド

掲載日情報:2017/05/24 現在Webページ番号:3654

Gタンパク質共役受容体(G protein-coupled receptor, GPCR)に対するリガンド(アンタゴニストおよびアゴニスト)に,蛍光色素を標識した製品です。未標識のリガンドと同様の親和性や作用を示します。GPCRシグナル伝達経路の解析や,創薬基礎研究に有用です。

GPCRと本製品の結合模式図

特  長

  • 特殊な標識法により,未標識のリガンドと同様の親和性や作用を示します。
  • アゴニスト/アンタゴニスト/インバースアゴニストの識別や,オフターゲット効果/non-binderの判別ができるため,偽陽性の排除が可能で,追加スクリーニングの作業を軽減することができます。
  • ラジオアイソトープ標識リガンドを用いた場合と異なり,リアルタイム解析も可能です。
  • カイネティックアッセイおよび,エンドポイントアッセイのいずれの方法でも測定できます。
  • ハイスループット化が容易です。
  • 純度:≧97%
商品コード 励起波長(nm) 蛍光波長(nm)
HB7813 638 657
CA200634-020 636 651
上記以外 633 650

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適 用 例

  • 共焦点顕微鏡:組織切片,培養細胞におけるレセプター局在の観察
  • ハイコンテントスクリーニングシステム:リガンド-レセプターの結合,変位,レセプターの内在化についての生細胞イメージング
  • 蛍光相関分光法(FCS):リガンド-レセプター相互作用のリアルタイム解析
  • フローサイトメトリー:抗体を用いないレセプター発現細胞の検出

測定装置については,当社テクニカルサポート(試薬担当)までお問い合わせ下さい。

ヒスタミンH2レセプターを発現しているCHO細胞に,30 nMのHistamine H2 Receptor Antagonist (#CA200821)を結合させた(赤色)。右の写真では10μMの未標識ranitidineを競合物質として加えた。Hoechstで核を対比染色した(青色)。

単一細胞におけるリガンドの結合とカルシウム流入の同時測定

A:CHO細胞にCa2+インディケーター(緑色蛍光)とGPCRリガンド(赤色蛍光)を添加し,細胞内へのCa2+の取り込みを観察した。
B:1つの細胞を選択し(図Aの緑色線で囲まれた細胞),リガンドの細胞膜への結合量(赤線)とCa2+濃度(水色線)を経時観察した。リガンド結合と同時にCa2+の流入が起こっている。

Adenosine A1レセプターアンタゴニストのリアルタイム解析

CHO細胞にAdenosine A1レセプターを発現させ,Adenosineレセプターアンタゴニスト(#CA200634)を加えた。5分ごとに,画像を30枚/分の速度で撮影し,縮小画像を並べた(A)。また,得られた各時間の画像の1つをそれぞれ拡大した(B)。経時的に,蛍光アンタゴニストがレセプターへ結合し,蛍光強度が増加した。
緑色蛍光:蛍光リガンド
赤色蛍光:核
CellAura Technologies社の蛍光標識リガンドは本来赤色だが,撮影後の画像処理により蛍光リガンドが緑色,核が赤色となっている。

[メーカー:CAR]
標的GPCR 品 名 商品コード 包装 価格(¥)
アデノシンレセプターファミリー Adenosine Receptor Agonist, Fluorescent Conjugate
<A-633-AG>
CA200623-020 0.2 mg 116,000 CAR999999
Adenosine Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<A-633-AN>
CA200634-020 0.2 mg 116,000 CAR999996
Adenosine A3 Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<A3-633-AN>
CA200645-020 0.2 mg 116,000 CAR999993
アドレナリンレセプターファミリー Adrenoceptor β2 Antagonist, Fluorescent Conjugate
<β2-633-AN>
CA200656-020 0.2 mg 116,000 CAR999990
Adrenoceptor β2 Antagonist, Fluorescent Conjugate
<β2-633-AN2>
CA200689-020 0.2 mg 116,000 CAR999975
GABAレセプターファミリー GABA-B Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<GB-633-AN>
CA200931-020 0.2 mg ご照会下さい CAR209310
セロトニンレセプターファミリー 5-HT1A Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<5HT1A-633-AN2>
CA200992-020 0.2 mg 126,000 CAR209920
ドーパミンレセプターファミリー Dopamine D1 Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<D1-633-AN2>
CA200767-020 0.2 mg 116,000 CAR999972
ヒスタミンレセプターファミリー Histamine H1 Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<H1-BY633-AN>
CA200799-020 0.2 mg 121,000 CAR207990
Histamine H2 Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<H2-633-AN>
CA200821-020 0.2 mg 116,000 CAR999981
ムスカリン性アセチルコリンレセプターファミリー Muscarinic M3 Receptor Antagonist, Fluorescent Conjugate
<M3-633-AN>
CA200887-020 0.2 mg 116,000 CAR999978

[在庫・価格 :2019年07月18日 17時51分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
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Adenosine Receptor Agonist, Fluorescent Conjugate <A-633-AG>
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Adenosine Receptor Agonist, Fluorescent Conjugate <A-633-AG>

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