A-674563 (free base) (CAS: 552325-73-2)

掲載日情報:2018/09/25 現在Webページ番号:251460

AdipoGen社のA-674563 (free base) (CAS: 552325-73-2)です。
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A-674563 (free base)
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純度:>98% (HPLC),形状:solid,化学式:C22H22N4O,M.W.:358.4,溶解性:Soluble in DMF (20mg/ml), DMSO (10mg/ml) or ethanol (10mg/ml).,CAS:552325-73-2,M.W:358.4,可溶性:Soluble in DMF (20mg/ml), DMSO (10mg/ml) or ethanol (10mg/ml).
CAS No:552325-73-2
別名:alphaS-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-benzeneethanamine
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CAS No:552325-73-2
別名:alphaS-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-benzeneethanamine
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CAS No:552325-73-2
別名:alphaS-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-benzeneethanamine
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CAS No:552325-73-2
別名:alphaS-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-benzeneethanamine
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製品情報

商品コードAG-CR1-3680
品名A-674563 (free base)
分子式

C22H22N4O

分子量358.4
CAS552325-73-2
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状Waxy solid.
別名αS-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-benzeneethanamine
特長
  • A-674563 is a potent, ATP-competitive, reversible and orally available Akt1 inhibitor with an IC50 of 11nM. Binds to the ATP site of the AKT kinase domain, inhibiting AKT-catalyzed phosphorylation activity.
  • Also inhibits PKA and CDK2 with IC50 values of 16nM and 46nM, respectively.
  • 10- to >1,800-fold selective for Akt1 versus additional kinases in the CMGC, CAMK and TK families.
  • Anticancer compound. Reduces phosphorylation of Akt downstream targets in cells and slows proliferation of tumor cells in vitro with an EC50 value of 0.4µM.
  • Shown to decrease tumor growth in mouse tumor xenograft models.
  • Decreased sphingosine kinase 1 (SphK1) activity in AML cells to deplete pro-survival sphingosine-1-phosphate (S1P) and boost pro-apoptotic ceramide production.
文献
  1. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo: Y. Luo, et al.; Mol. Cancer Ther. 4, 977 (2005)
  2. Characterization of an Akt kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity: N. Rhodes, et al.; Cancer Res. 68, 2366 (2008)
  3. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha: Q.S. Zhu, et al.; Cancer Res. 68, 2895 (2008)
  4. Enhanced sensitivity to sorafenib by inhibition of Akt1 expression in human renal cell carcinoma ACHN cells both in vitro and in vivo: H. Tei, et al.; Hum. Cell. 28, 114 (2015)
  5. Unique roles of Akt1 and Akt2 in IGF-IR mediated lung tumorigenesis: S.E. Franks, et al.; Oncotarget 7, 3297 (2016)
  6. Dual inhibition of AKT/FLT3-ITD by A674563 overcomes FLT3 ligand-induced drug resistance in FLT3-ITD positive AML: A. Wang, et al.; Oncotarget 7, 29131 (2016)
  7. Concurrent targeting Akt and sphingosine kinase 1 by A-674563 in acute myeloid leukemia cells: L. Xu, et al.; BBRC 472, 662 (2016)
  8. Pre-clinical assessment of A-674563 as an anti-melanoma agent: Y. Zou, et al.; BBRC 477, 1 (2016)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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