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Carfilzomib [PR-171] (CAS: 868540-17-4)

掲載日情報：2018/09/25 現在Webページ番号：251449

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のCarfilzomib [PR-171] (CAS: 868540-17-4)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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Carfilzomib [PR-171]
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純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C40H57N5O7，M.W.：719.9，溶解性：Soluble in DMSO (30mg/ml) or EtOH (20mg/ml). Poorly soluble in aqueous buffers.，CAS：868540-17-4，M.W：719.9，可溶性：Soluble in DMSO (30mg/ml) or EtOH (20mg/ml). Poorly soluble in aqueous buffers.
CAS No：868540-17-4
別名：(alphaS)-alpha-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
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CAS No：868540-17-4
別名：(alphaS)-alpha-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
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製品情報

商品コードAG-CR1-3669
品名Carfilzomib [PR-171]
分子式C40H57N5O7
分子量719.9
CAS868540-17-4
構造式Carfilzomib [PR-171]構想式
純度≥98%
形状White solid.
別名(αS)-α-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide
特長
  • Potent and irreversible second-generation peptide epoxyketone class proteasome inhibitor. Synthetic analog of the microbial product epoxomicin (Prod. No. AG-CN2-0422).
  • Targets the chymotrypsin-like β5 subunit of the constitutive 20S proteasome (IC50=5.2nM) and the β5i subunit [LMP7] of the 20S immunoproteasome (IC50=14nM), with minimal cross-reactivity to other proteases.
  • Displays equal potency but greater selectivity for the chymotrypsin-like activity of the proteasome compared to bortezomib (Prod. No. AG-CR1-3602).
  • Anticancer compound effective against multiple myeloma in vivo.
  • In vitro, induces cell cycle arrest and apoptosis in human cancer cell lines including multiple myeloma, lymphoma and various solid tumors (IC50s=2.4-20nM).
文献
  1. Antitumor activity of PR-171, a novel irreversible inhibitor of the proteasome: S.D. Demo, et al.; Cancer Res. 67, 6383 (2007)
  2. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma: D.J. Kuhn, et al.; Blood 110, 3281 (2007)
  3. The proteasome inhibitors bortezomib and PR-171 have antiproliferative and proapoptotic effects on primary human acute myeloid leukaemia cells: C. Stapnes, et al.; Br. J. Haematol. 136, 814 (2007)
  4. Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome: F. Parlati, et al.; Blood 114, 3439 (2009)
  5. Second generation proteasome inhibitors: carfilzomib and immunoproteasome-specific inhibitors (IPSIs): D.J. Kuhn, et al.; Curr. Cancer Drug Targets 11, 285 (2011) (Review)
  6. Carfilzomib-dependent selective inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome leads to antitumor activity in Waldenstrom's Macroglobulinemia: A. Sacco, et al.; Clin. Cancer Res. 17, 1753 (2011)
  7. Nonproteasomal targets of the proteasome inhibitors bortezomib and carfilzomib: a link to clinical adverse events: S. Arastu-Kapur, et al.; Clin. Cancer Res. 17, 2734 (2011)
  8. Carfilzomib: a novel second-generation proteasome inhibitor: M.L. Khan & A.K. Stewart; Future Oncol. 7, 607 (2011)
  9. The next generation proteasome inhibitors carfilzomib and oprozomib activate prosurvival autophagy via induction of the unfolded protein response and ATF4: Y. Zang, et al.; Autophagy 8, 1873 (2012)
  10. From epoxomicin to carfilzomib: chemistry, biology, and medical outcomes: K.B. Kim & C.M. Crews; Nat. Prod. Rep. 30, 600 (2013)
  11. In vitro and in vivo therapeutic efficacy of carfilzomib in mantle cell lymphoma: targeting the immunoproteasome: L. Zhang, et al.; Mol. Cancer Ther. 12, 2494 (2013)
  12. Carfilzomib for the treatment of patients with relapsed and/or refractory multiple myeloma: A.K. Stewart; Future Oncol. 11, 2121 (2015)
  13. Carfilzomib Inhibits Constitutive NF-κB Activation in Mantle Cell Lymphoma B Cells and Leads to the Induction of Apoptosis: Y.L. Zhang, et al.; Acta Haematol. 137, 106 (2017)


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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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