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AAT-008 | CAS:847727-81-5

掲載日情報：2018/09/03 現在Webページ番号：250589

ケイマン ケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のAAT-008です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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[在庫・価格 ：2024年05月03日 00時01分現在]

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AAT-008
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純度：≥98%，化学式：C21H16ClFN2O4，M.W.：414.8
CAS No：847727-81-5
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製品情報

AAT-008 is an orally bioavailable and potent antagonist of the prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype 4 (EP4; IC50 = 16.3 nM in a human EP4 functional assay). It is selective for EP4 with IC50 values of 2.4, 1,890, >20,000, and >20,000 nM for binding to human recombinant EP4, EP2, EP1, and EP3, respectively. AAT-008 has potent binding affinity for human, rat, and dog EP4 (Kis = 0.97, 6.1, and 38 nM, respectively) and suppresses PGE2-induced elevation of intracellular cAMP with an antagonistic potency (pA2) of 1.1 nM in vitro. Oral administration of AAT-008 reduces carrageenan-induced mechanical hyperalgesia in rats in a dose-dependent manner.



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製品詳細

nameAAT-008
Formal Name4-[(1S)-1-[[[5-chloro-2-(3-fluorophenoxy)-3-pyridinyl]carbonyl]amino]ethyl]-benzoic acid
CAS Number847727-81-5
Molecular FormulaC21H16ClFN2O4
Formula Weight414.8
Purity≥98%
FormulationA crystalline solid
λmax234, 293 nm
SMILESC[C@H](NC(C1=CC(Cl)=CN=C1OC2=CC=CC(F)=C2)=O)C3=CC=C(C(O)=O)C=C3
InChI CodeInChI=1S/C21H16ClFN2O4/c1-12(13-5-7-14(8-6-13)21(27)28)25-19(26)18-9-15(22)11-24-20(18)29-17-4-2-3-16(23)10-17/h2-12H,1H3,(H,25,26)(H,27,28)/t12-/m0/s1
InChI KeyFKXDPPYCCKCVCW-LBPRGKRZSA-N
Storage-20°C
ShippingWet ice in continental US; may vary elsewhere
Stability≥ 2 years


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文献

1. Okumura, Y., Yamagishi, T., Nukui, S., et al. Discovery of AAT-008, a novel, potent, and selective prostaglandin EP4 receptor antagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett. 27(5), 1186-1192 (2017).



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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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