L-826,266 | CAS:244101-03-9

掲載日情報:2018/09/03 現在Webページ番号:250117

Cayman Chemical社のL-826,266です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

価格

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L-826,266
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純度:≥98%,化学式:C27H21BrClNO4S,M.W.:570.9
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  • 商品コード:18538
  • メーカー:CAY
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構造式



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製品情報

L-826,266 is a potent and selective competitive antagonist of the prostaglandin E2 receptor subtype EP3 (Ki = 0.8 nM). It also binds to the EP4 receptor (Ki = 715 nM) but does not bind to EP1 or EP2 receptors up to a concentration of 5,000 nM. L-826,266 inhibits vasoconstriction induced by the EP3 agonist sulprostone (Item No. 14765) in a concentration-dependent manner (EC50s = 0.45-24.5 µM in isolated human pulmonary arteries). It also inhibits sulprostone-induced norepinephrine and serotonin release in rat cortex and norepinephrine release in rat vas deferens (pA2s = 7.56, 7.67, and 7.87, respectively).



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製品詳細

nameL-826,266
Formal Name(2E)-N-[(5-bromo-2-methoxyphenyl)sulfonyl]-3-[5-chloro-2-(2-naphthalenylmethyl)phenyl]-2-propenamide
CAS Number244101-03-9
Molecular FormulaC27H21BrClNO4S
Formula Weight570.9
Purity≥98%
FormulationA crystalline solid
λmax222 nm
SMILESClC(C=C1/C=C/C(NS(C2=C(OC)C=CC(Br)=C2)(=O)=O)=O)=CC=C1CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3
InChI CodeInChI=1S/C27H21BrClNO4S/c1-34-25-12-10-23(28)17-26(25)35(32,33)30-27(31)13-9-22-16-24(29)11-8-21(22)15-18-6-7-19-4-2-3-5-20(19)14-18/h2-14,16-17H,15H2,1H3,(H,30,31)/b13-9+
InChI KeyDYXFUJYHEDGCLS-UKTHLTGXSA-N
Storage-20°C
ShippingWet ice in continental US; may vary elsewhere
Stability≥ 2 years


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文献

1. Juteau, H., Gareau, Y., Labelle, M., et al. Structure-activity relationship of cinnamic acylsulfonamide analogues on the human EP3 prostanoid receptor. Bioorg. Med. Chem. 9(8), 1977-1984 (2001).

2. Kozłowska, H., Baranowska-Kuczko, M., Schlicker, E., et al. EP3 receptor-mediated contraction of human pulmonary arteries and inhibition of neurogenic tachycardia in pithed rats. Pharmacol. Rep. 64(6), 1526-1536 (2012).

3. Günther, J., Schulte, K., Wenzel, D., et al. Prostaglandins of the E series inhibit monoamine release via EP3 receptors: Proof with the competitive EP3 receptor antagonist L-826,266. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 381(1), 21-31 (2010).



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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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