T-5224 | CAS:530141-72-1

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215908

Cayman Chemical社のT-5224です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

T-5224 is an inhibitor of c-fos/activator protein 1 (AP-1). It inhibits the DNA binding activity of c-fos/AP-1 without affecting the activity of C/EBPα, ATF2, MyoD, Sp1, and NF-κB/p65 in vitro. It shows inhibitory activity in a c-fos/AP-1 promoter luciferase assay without changing c-fos family protein expression levels in TNF-α-stimulated NIH/3T3 cells. Administration of T-5224 (30 mg/kg) inhibits the development of collagen-induced arthritis in mice through reduction of IL-1β production, neutrophil infiltration, and synovial cell proliferation. It reduces the inflammatory cytokine response in LPS-challenged mice, lowering levels of TNF-α and HMGB1 in the serum and MIP-1α and MCP-1 in the liver. T-5224 reduces in vivo necrosis of liver tissue and improves survival rates in LPS-challenged mice. T-5224 also exhibits anticancer activity, reducing proliferation and migration of HSC-3-M3 head and neck squamous carcinoma cells in vitro and the number of metastases in an HSC-3-M3 orthotopic xenograft model in vivo.

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製品詳細

name T-5224

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参考文献

1. Aikawa, Y.,Morimoto, K.,Yamamoto, T., et al. Treatment of arthritis with a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1. Nat. Biotechnol. 26(7), 817-823 (2008).

2. Izuta, S.,Ueki, M.,Ueno, M., et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, attenuates lipopolysaccharide-induced liver injury in mice. Biotechnol. Lett. 34(12), 2175-2182 (2012).

3. Kamide, D.,Yamashita, T.,Araki, K., et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci. 107(5), 666-673 (2016).

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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