Indisulam | CAS:165668-41-7
掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215899
Cayman Chemical社のIndisulamです。
Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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構造式
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製品情報
Indisulam is a sulfonamide with anticancer activity. In vitro, indisulam has antiproliferative effects on a wide range of human tumor lines with HCT116 colorectal being the most sensitive and NCI-H596 non-small cell lung cancer (NSCLC) the most resistant (IC50s = 0.11 and 94 μg/ml, respectively). It increases the number of P388 murine leukemia cells in the G1 phase of the cell cycle in a dose-dependent manner and exerts time-dependent cytotoxicity against HCT116 cells. In vivo, indisulam suppresses tumor growth and decreases tumor volume in murine HCT116, SW620, and HCT15 colorectal and LX-1 and PC9 lung cancer xenograft models. Indisulam induces proteasomal degradation of RNA binding motif protein 39 (RBM39) through association with the CUL4-DCAF15 E3 ubiquitin ligase in vitro. It is also an inhibitor of carbonic anhydrase in H. pylori (Ki = 310-562 nM). Formulations containing indisulam are under clinical investigation for the treatment of solid tumors.
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製品詳細
name | Indisulam |
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参考文献
1. Ozawa, Y.,Sugi, N.H.,Nagasu, T., et al. E7070, a novel sulphonamide agent with potent antitumour activity in vitro and in vivo. Eur. J. Cancer 37(17), 2275-2282 (2001).
2. Han, T.,Goralski, M.,Gaskill, N., et al. Anticancer sulfonamides target splicing by inducing RBM39 degradation via recruitment to DCAF15. Science 356(6336), (2017).
3. Nishimori, I.,Vullo, D.,Minakuchi, T., et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated α-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16(8), 2182-2188 (2006).
4. Siegel-Lakhai, W.S.,Zandvliet, A.S.,Huitema, A.D., et al. A dose-escalation study of indisulam in combination with capecitabine (Xeloda) in patients with solid tumours. Br. J. Cancer 98(8), 1320-1326 (2008).
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価格
[在庫・価格 :2025年05月28日 08時15分現在]
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Indisulam
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- 商品コード:22759
- メーカー:CAY
- 包装:1mg
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