Poziotinib | CAS:1092364-38-9

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215858

Cayman Chemical社のPoziotinibです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Poziotinib is a potent inhibitor of EGFR family kinases with IC50 values of 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, and 2.2 nM for wild-type EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, and EGFRL858R/T790M, respectively. It has greater than 100- to 1,000-fold selectivity for EGFR kinases over 30 other tested kinases in vitro. Poziotinib inhibits growth of wild-type and mutant EGFR kinase-dependent lung, breast, and gastric cancer cell lines (GI50s = 0.6-5.7 nM) and inhibits EGFR phosphorylation and induces apoptosis in vitro. In vivo, poziotinib reduces tumor size in an HCC827 non-small cell lung cancer mouse xenograft model. Formulations containing poziotinib are under investigation in clinical trials for the treatment of EGFR-mutant lung adenocarcinoma.

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製品詳細

name Poziotinib

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参考文献

1. Cha, M.Y.,Lee, K.-O.,Kim, M., et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in erlotinib-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int. J. Cancer 130(10), 2445-2454 (2012).

2. Han, J.-Y.,Lee, K.H.,Kim, S.-W., et al. A phase II study of poziotinib in patients with epidermal growth factor receptor (EGFR)-mutant lung adenocarcinoma who have acquired resistance to EGFR-tyrosine kinase inhibitors. Cancer Res. Treat. 49(1), 10-19 (2017).

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価格

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CAS No:1092364-38-9
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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