LY2090314 | CAS:603288-22-8
掲載日情報：2018/02/05 現在Webページ番号：215815
Cayman Chemical社のLY2090314です。
Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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構造式
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製品情報
LY2090314 is potent and selective inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK3) with IC50 values of 1.5 and 0.9 nM for human recombinant GSK3α and GSK3β, respectively. It has >10-fold selectivity for GSK3 over a panel of 40 kinases at a concentration of 20 μM. LY2090314 induces time-dependent stabilization of β-catenin total protein and activates Wnt signaling in vitro. It has potent antiproliferative activity in BRAF wild-type/NRAS mutant and BRAF mutant melanoma cell lines (IC50s = 6.0-11.8 nM) but has limited to no activity in non-melanoma cell lines with (IC50s = 430 to >20,000 nM). Knockdown of β-catenin in A375 and M14 melanoma cells induces LY2090314 resistance in vitro, indicating that LY2090314-induced cell death is dependent upon Wnt activation. In vivo, LY2090314 reduces tumor volume in a murine A375 melanoma xenograft model as a single agent and synergizes with decabarzine for a greater antitumor effect. Formulations containing LY2090314 are under clinical investigation for the treatment of advanced solid tumors.
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製品詳細
| name | LY2090314 |
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参考文献
1. Atkinson, J.M.,Rank, K.B.,Zeng, Y., et al. Activating the Wnt/β-catenin pathway for the treatment of melanoma--application of LY2090314, a novel selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3. PLoS One 2015, e0125028 (2015).
2. Gray, J.E.,Infante, J.R.,Brail, L.H., et al. A first-in-human phase I dose-escalation, pharmacokinetic, and pharmacodynamic evaluation of intravenous LY2090314, a glycogen synthase kinase 3 inhibitor, administered in combination with pemetrexed and carboplatin. Invest New Drugs 33(6), 1187-1196 (2015).
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価格
[在庫・価格 ：2025年06月07日 12時15分現在]
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[在庫・価格 ：2025年06月07日 12時15分現在]
LY2090314
文献数： 0
- 商品コード：22211
- メーカー：CAY
- 包装：1mg
- 価格：¥8,400
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C28H25FN6O3，M.W.：512.5 CAS No：603288-22-8 |
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| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
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- メーカー：CAY
- 包装：5mg
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C28H25FN6O3，M.W.：512.5 CAS No：603288-22-8 |
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C28H25FN6O3，M.W.：512.5 CAS No：603288-22-8 |
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C28H25FN6O3，M.W.：512.5 CAS No：603288-22-8 |
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