FRAX597 | CAS:1286739-19-2

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215810

Cayman Chemical社のFRAX597です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

FRAX597 is an inhibitor of p21-activated kinase (PAK) that is selective for group I PAKs (IC50s = 7.7, 12.8, and 19.3 nM for PAK 1, 2, and 3, respectively) over group II PAKs (IC50 > 10 µM for PAK4 and 1 At 100 nM, it also inhibits YES1, RET, SCR1R, and TEK. FRAX597 reduces phosphorylation of PAK1 (IC50 = 70 nM), prevents proliferation of transformed Schwann cells by halting the cell cycle in the G1 phase, and reduces the growth of schwannoma mouse xenografts. It also reduces proliferation and survival in ovarian and pancreatic cancer cells and works synergistically with gemcitabine (Item No. 11690) in pancreatic cancer models in vitro and in vivo.

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製品詳細

name FRAX597

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参考文献

1. Licciulli, S.,Maksimoska, J.,Zhou, C., et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J. Biol. Chem. 288(40), 29105-29114 (2013).

2. Yeo, D.,He, H.,Patel, O., et al. FRAX597, a PAK1 inhibitor, synergistically reduces pancreatic cancer growth when combined with gemcitabine. BMC Cancer 16, 24 (2016).

3. Prudnikova, T.Y.,Villmar-Cruz, O.,Rawat, S.J., et al. Effects of p21-activated kinase 1 inhibition on 11q13-amplified ovarian cancer cells. Oncogene 35(17), 2178-2185 (2016).

4. Yeo, D.,Phillips, P.,Baldwin, G.S., et al. Inhibition of group 1 p21-activated kinases suppresses pancreatic stellate cell activation and increases survival of mice with pancreatic cancer. Int. J. Cancer 140(9), 2101-2111 (2017).

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価格

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reagent@funakoshi.co.jp

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