CB-839 | CAS:1439399-58-2
掲載日情報：2018/02/05 現在Webページ番号：215761
Cayman Chemical社のCB-839です。
Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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構造式
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製品情報
CB-839 is an orally bioavailable noncompetitive inhibitor of the glutaminase 1 (GLS1) splice variants, kidney-type (KGA) and glutaminase C (GAC), which convert glutamine into glutamate. CB-839 inhibits human recombinant GAC with IC50 values of less than 50 nM, varying based on the length of preincubation. It inhibits GLS1 activity in tissue homogenates (IC50s = 28 and 23 nM, respectively for brain and kidney), but it does not inhibit GLS2 (IC50 > 1,000 nM for liver). It possesses antiproliferative activity against the triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines HCC1806 and MDA-MB-231 (IC50s = 49 and 26 nM, respectively) but not against estrogen receptor-positive T47D cells (IC50 > 1,000 nM). In a patient-derived TNBC mouse xenograft model, CB-839 (200 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth by 61% relative to vehicle control. It also possesses antiproliferative properties in vitro against acute myeloid leukemia (AML) and in synergy with erlotinib (Item No. 10483) in EGFR-driven non-small cell lung cancer (NSCLC) in vitro and in xenografts.
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製品詳細
| name | CB-839 |
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参考文献
1. Gross, M.I.,Demo, S.D.,Dennison, J.B., et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol. Cancer Ther. 13(4), 890-901 (2014).
2. Jacque, N.,Ronchetti, A.M.,Larrue, C., et al. Targeting glutaminolysis has antileukemic activity in acute myeloid leukemia and synergizes with BCL-2 inhibition. Blood 126(11), 1346-1356 (2015).
3. Matre, P.,Velez, J.,Jacamo, R., et al. Inhibiting glutaminase in acute myeloid leukemia: Metabolic dependency of selected AML subtypes. Oncotarget 7(48), 79722-79735 (2016).
4. Momcilovic, M.,Bailey, S.T.,Lee, J.T., et al. Targeted inhibition of EGFR and glutaminase induces metabolic crisis in EGFR mutant lung cancer. Cancer 18(3), 601-610 (2017).
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価格
[在庫・価格 ：2025年05月01日 09時15分現在]
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CB-839
文献数： 0
CB-839
文献数： 0
- 商品コード：22038
- メーカー：CAY
- 包装：5mg
- 価格：¥14,800
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C26H24F3N7O3S，M.W.：571.6 CAS No：1439399-58-2 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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文献数： 0
- 商品コード：22038
- メーカー：CAY
- 包装：10mg
- 価格：¥24,700
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C26H24F3N7O3S，M.W.：571.6 CAS No：1439399-58-2 |
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文献数： 0
- 商品コード：22038
- メーカー：CAY
- 包装：25mg
- 価格：¥46,500
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 純度：≥98%，化学式：C26H24F3N7O3S，M.W.：571.6 CAS No：1439399-58-2 |
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