CPI-0610 | CAS:1380087-89-7

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215668

Cayman Chemical社のCPI-0610です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

CPI-0610 is a selective inhibitor of the bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins. It has similar potencies for BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT bromodomains (18-220 nM) in an immunoassay. It has no activity against other bromodomain family members. It reduces transcription of MYC (EC50 = 180 nM), which is a gene that is overexpressed in multiple myeloma. CPI-0610 halts the cell cycle in the G1 transition and induces caspase-dependent apoptosis in patient-derived multiple myeloma cells. In vivo, it suppresses tumor growth and increases survival in mouse xenograft models., Formulations containing CPI-0610 are in clinical trials for patients with multiple myeloma.

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製品詳細

name CPI-0610

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参考文献

1. Albrecht, B.K.,Gehling, V.S.,Hewitt, M.C., et al. Identification of a benzoisoxazoloazepine inhibitor (CPI-0610) of the bromodomain and extra-terminal (BET) family as a candidate for human clinical trials. J. Med. Chem. 59(4), 1330-1339 (2016).

2. Siu, K.T.,Ramachandran, J.,Yee, A.J., et al. Preclinical activity of CPI-0610, a novel small-molecule bromodomain and extra-terminal protein inhibitor in the therapy of multiple myeloma. Leukemia 31(8), 1760-1769 (2017).

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reagent@funakoshi.co.jp

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