ACY-1215 | CAS:1316214-52-4

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215629

Cayman Chemical社のACY-1215です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

ACY-1215 is an inhibitor of histone deacetylase 6 (HDAC6; IC50 = 5 nM). It is at least 10-fold less active against other HDACs in enzymatic assays. ACY-1215 shows synergistic activity with the proteasome inhibitor bortezomib (Item No. 10008822) against multiple myeloma (MM) cells, inducing protracted endoplasmic reticulum stress and apoptosis. ACY-1215 combined with proteasome inhibitors suppresses tumor growth and increases survival in mice with MM and mantle cell lymphoma xenografts. A multicenter phase I trial examining ACY-1215 combined with the E3 ligase inhibitor lenalidomide (Item No. 14643) and dexamethasone (Item No. 11015) in multiple myeloma found inhibition of HDAC6 in vivo. ACY-1215 also diminishes liver cyst development and fibrosis in a rat model of polycystic liver disease.

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製品詳細

name ACY-1215

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参考文献

1. Santo, L.,Hideshima, T.,Kung, A.L., et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood 119(11), 2579-2589 (2012).

2. Amengual, J.E.,Johannet, P.,Lombardo, M., et al. Dual targeting of protein degradation pathways with the selective HDAC6 inhibitor ACY-1215 and bortezomib is synergistic in lymphoma. Clin. Cancer Res. 21(20), 4663-4675 (2015).

3. Dasmahapatra, G.P.,Patel, H.,Friedberg, J., et al. In vitro and in vivo interactions between the HDAC6 inhibitor ricolinostat (ACY1215) and the irreversible proteasome inhibitor carfilzomib in non-Hodgkin lymphoma cells. Mol. Cancer Ther. 13(12), 2886-2897 (2014).

4. Yee, A.J.,Bensinger, W.I.,Supko, J.G., et al. Ricolinostat plus lenalidomide, and dexamethasone in relapsed or refractory multiple myeloma: A multicentre phase 1b trial. Lancet Oncol. 17(11), 1569-1578 (2016).

5. Gradilone, S.A.,Habringer, S.,Masyuk, T.V., et al. HDAC6 is overexpressed in cystic cholangiocytes and its inhibition reduces cystogenesis. Am. J. Pathol. 184(3), 600-608 (2014).

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reagent@funakoshi.co.jp

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