LY3009120 | CAS:1454682-72-4

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215619

Cayman Chemical社のLY3009120です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

LY3009120 is an inhibitor of Raf kinases, including A-Raf, B-Raf, and c-Raf (IC50s = 44, 31-47, and 42 nM, respectively, in whole cell lysates). It also inhibits B-Raf mutants V600E and V600E+G468A (IC50s = 5.8 and 17 nM, respectively, in biochemical assays). LY3009120 induces Raf dimerization and, unlike vemurafenib (PLX4032; Item No. 10618) and dabrafenib (Item No. 16989), inhibits kinase activity of induced dimers. It inhibits cell cycling in B-Raf or Ras mutant cancer cells and has significant antitumor activity in B-Raf and K-Ras mutant preclinical models of colorectal cancer. LY3009120 is also active against B-Raf in-frame deletions in vitro and in mouse models.

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製品詳細

name LY3009120

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参考文献

1. Henry, J.R.,Kaufman, N.D.,Peng, S.-B., et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumor cells. J. Med. Chem. 58(10), 4165-4179 (2015).

2. Peng, S.-B.,Henry, J.R.,Kaufman, M.D., et al. Inhibition of RAF isoforms and active dimers by LY3009120 leads to anti-tumor activities in RAS or BRAF mutant cancers. Cancer Cell 28(3), 384-398 (2015).

3. Vakana, E.,Pratt, S.,Blosser, W., et al. LY3009120, a panRAF inhibitor, has significant anti-tumor activity in BRAF and KRAS mutant preclinical models of colorectal cancer. Oncotarget 8(6), 9251-9266 (2017).

4. Chen, S.-H.,Zhang, Y.,Van Horn, R.D., et al. Oncogenic BRAF deletions that function as homodimers and are sensitive to inhibition by RAF dimer inhibitor LY3009120. Cancer Discov. 6(3), 300-315 (2016).

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価格

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reagent@funakoshi.co.jp

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