KN-93 (phosphate) | CAS:1188890-41-6

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215600

Cayman Chemical社のKN-93 (phosphate)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

KN-93 (phosphate) is a potent and selective inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII) (Ki = 370 nM), inhibiting both the α- and β-subunits of CaMKII. It does not have significant effects on cAMP-dependent protein kinase, Ca2+/phospholipid-dependent protein kinase, myosin light chain kinase, or Ca2+ phosphodiesterase activity. It inhibits histamine-induced aminopyrine uptake in parietal cells (IC50 = 300 nM). KN-93 can block voltage-gated potassium (Kv) channels when applied extracellularly, independent of its CaMKII action. More recently, KN-93 has been used to implicate roles for CaMKII in Ca2+-induced Ca2+ release in cardiac myocytes, constitutive phosphorylation of 5-lipoxygenase in 3T3 cells, and Ca2+-dependent activation of HIF-1α in colon cancer cells.

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製品詳細

name KN-93 (phosphate)

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参考文献

1. Sumi, M.,Kiuchi, K.,Ishikawa, T., et al. The newly synthesized selective Ca2+/calmodulin dependent protein kinase II inhibitor KN-93 reduces dopamine contents in PC12th cells. Biophys. Res. Commun. 181(3), 968-975 (1991).

2. Mamiya, N.,Goldenring, J.R.,Tsunoda, Y., et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor KN-93. Biophys. Res. Commun. 195(2), 608-615 (1993).

3. Rezazadeh, S.,Claydon, T.W., and Fedida, D. KN-93 (2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine), a calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor, is a direct extracellular blocker of voltage-gated potassium channels. J. Pharmacol. Exp. Ther. 317(1), 292-299 (2006).

4. Oestreich, E.A.,Malik, S.,Goonasekera, S.A., et al. Epac and phospholipase Cε regulate Ca2+ release in the heart by activation of protein kinase Cε and calcium-calmodulin kinase II. J. Biol. Chem. 284(3), 1514-1522 (2009).

5. Flamand, N.,Luo, M.,Peters-Golden, M., et al. Phosphorylation of serine 271 on 5-lipoxygenase and its role in nuclear export. The Journal of Biological Chemisty 284(1), 306-313 (2009).

6. Riganti, C.,Doublier, S.,Viarisio, D., et al. Artemisinin induces doxorubicin resistance in human colon cancer cells via calcium-dependent activation of HIF-1α and P-glycoprotein overexpression. Br. J. Pharmacol. 156, 1054-1066 (2009).

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reagent@funakoshi.co.jp

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