Ritanserin | CAS:87051-43-2

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215567

Cayman Chemical社のRitanserinです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Ritanserin is a selective antagonist of the serotonin (5-HT) receptor subtype, 5-HT2A. In a radioligand binding assay, ritanserin exhibits high selectivity for 5-HT2A over 5-HT1 receptors (IC50s = 0.9 nM and >1000 nM, respectively). It also demonstrates relatively low affinity for histamine H1, dopamine D2, α1-adrenergic, and α2-adrenergic receptors (39-, 77-, 107-, and 166-fold lower relative to 5-HT2A, respectively). Ritanserin (2.5 mg/kg) is long-acting, occupying >70% of 5-HT2A sites up to 48 hours following subcutaneous administration to rats and guinea pigs. In vivo, ritanserin (10 mg/kg) blocks 5-hydroxy tryptophan-induced head twitches in rats.

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製品詳細

name Ritanserin

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参考文献

1. Janssen, P.A. Pharmacology of potent and selective S2-serotonergic antagonists. J. Cardiovasc. Pharmacol. 7(Suppl 7), S2-11 (1985).

2. Leysen, J.E.,Gommeren, W.,Van Gompel, P., et al. Receptor-binding properties in vitro and in vivo of ritanserin: A very potent and long acting serotonin-S2 antagonist. Mol. Pharmacol. 27(6), 600-611 (1985).

3. Watanabe, Y.,Usui, H.,Kobayashi, S., et al. Syntheses and 5-HT2 antagonist activity of bicyclic 1,2,4-triazol-3(2H)-one and 1,3,5-triazine-2,4(3H)-dione derivatives. J. Med. Chem. 35(1), 189-194 (1992).

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価格

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純度:≥95%,化学式:C27H25F2N3OS,M.W.:477.6
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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