Ensartinib | CAS:1365267-27-1

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215563

Cayman Chemical社のEnsartinibです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Ensartinib is a potent and selective inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK; IC50 1 It reduces ALK autophosphorylation and inhibits endogenous ALK phosphorylation and activation of downstream targets ERK and Akt in H3122 cells. Ensartinib reduces growth of H3122 lung cancer cells harboring gain-of-function ALK-fusion proteins (IC50 = 15 nM) but has no effect on cell growth driven by other mutant kinases or that of non-cancerous HepG2 cells. Ensartinib, at a dose of 25 mg/kg, reduces H3122 xenograft growth with no effect on body weight in nude mice. It is also brain-permeable to a concentration of 65 nM. Formulations containing ensartinib are being used to treat non-small cell lung cancer in Phase I/II clinical trials.

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製品詳細

name Ensartinib

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参考文献

1. Lovly, C.M.,Heuckmann, J.M.,de Stanchina, E., et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinase inhibitors. Cancer Res. 71(14), 4920-4931 (2011).

2. Awad, M.M., and Shaw, A.T. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: Crizotinib and beyond. Clin. Adv. Hematol. Oncol. 12(7), 429-439 (2014).

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価格

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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