Metergoline | CAS:17692-51-2
掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215561
Cayman Chemical社のMetergolineです。
Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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構造式
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製品情報
Metergoline is a serotonin (5-HT) receptor antagonist that is active at 5-HT1 (pKi = 7.8 for 5-HT1B), 5-HT2, (pKi = 8.64, 8.75, and 8.75 for 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C respectively), and 5-HT7 receptor subtypes. It blocks 5-HT7 receptor-stimulated cAMP production (IC50 = 321 nM) in HEK293 cells. Metergoline has been widely used to study serotonin receptor function, but it also dose-dependently inhibits voltage-dependent sodium and potassium channels transfected into Xenopus oocytes. Formulations containing metergoline have been studied for the treatment of hormone dysfunction, seasonal affective disorder, and anxiety.
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製品詳細
name | Metergoline |
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参考文献
1. Millan, M.J.,Newman-Tancredi, A.,Lochon, S., et al. Specific labelling of serotonin 5-HT1B receptors in rat frontal cortex with the novel, phenylpiperazine derivative, [3H]GR125,743. A pharmacological characterization. Pharmacol. Biochem. Behav. 71(4), 589-598 (2002).
2. Knight, A.R.,Misra, A.,Quirk, K., et al. Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 370(2), 114-123 (2004).
3. Knight, J.A.,Smith, C.,Toohey, N., et al. Pharmacological analysis of the novel, rapid, and potent inactivation of the human 5-Hydroxytryptamine7 receptor by risperidone, 9-OH-Risperidone, and other inactivating antagonists. Mol. Pharmacol. 75(2), 374-380 (2009).
4. Yeom, H.D., and Lee, J.-H. Regulation of human Kv1.4 channel activity by the antidepressant metergoline. Biol. Pharm. Bull. 39(6), 1069-1072 (2016).
5. Lee, J.-H.,Liu, J.,Shin, M., et al. Metergoline inhibits the neuronal Nav1.2 voltage-dependent Na+ channels expressed in Xenopus oocytes. Acta. Pharmacol. Sin. 35(7), 862-868 (2014).
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価格
[在庫・価格 :2025年04月27日 00時00分現在]
詳細 | 商品名 |
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Metergoline
文献数: 0
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- 商品コード:21336
- メーカー:CAY
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