Tolbutamide | CAS:64-77-7

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215181

Cayman Chemical社のTolbutamideです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Tolbutamide is an inhibitor of sulfonylurea receptor 1 (SUR1; IC50 = 2 µM) linked to inwardly rectifying potassium channel KIR6.2. It does not block SUR2. Inhibition of SUR1 and the attendant potassium efflux from β-cells stimulates insulin secretion, which has applications in managing type 2 diabetes. Tolbutamide is metabolized by the cytochrome P450 (CYP) isoform 2C9 and, to a lesser extent, CYP2C8 and CYP2C19 to 4-hydroxy tolbutamide (Item No. 10008520). The 4-hydroxylation of tolbutamide is used as a probe reaction for CYP2C9 activity.

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製品詳細

name Tolbutamide

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参考文献

1. Bryan, J., and Aguilar-Bryan, L. Sulfonylurea receptors: ABC transporters that regulate ATP-sensitive K+ channels. Biochim Biophys. Acta. 1461(2), 285-303 (1999).

2. Proks, P.,Reimann, F.,Green, N., et al. Sulfonylurea stimulation of insulin secretion. Diabetes 51(3), S368-S376 (2002).

3. Melander, A. Kinetics-effect relations of insulin-releasing drugs in patients with type 2 diabetes. Diabetes 53, S151-S155 (2004).

4. Yuan, R.,Madani, S.,Wei, X.-X., et al. Evaluation of cytochrome P450 probe substrates commonly used by the pharmaceutical industry to study in vitro drug interactions. Drug Metab. Dispos. 30(12), 1311-1319 (2002).

5. Miners, J.P., and Birkett, D.J. Cytochrome P4502C9: An enzyme of major importance in human drug metabolism. Br. J. Clin. Pharmacol. 45(6), 525-538 (1998).

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価格

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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