6', 7'-Epoxybergamottin | CAS:206978-14-5

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215139

Cayman Chemical社の6', 7'-Epoxybergamottinです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

6'7'-Epoxybergamottin is a furanocoumarin found in grapefruit. It is a potent inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 with an IC50 value of 0.30 ppm in a cell-free assay, 0.33 µM in HL7 human liver cells, and 0.22 µM in S9 human intestine cells. It has been studied in the context of drug interactions with grapefruit constituents. It is found in grapefruit juice at concentrations of 0.1-7.4 µM and inhibits the transport of talinolol (Item No. 16116), a permeability glycoprotein (P-gp/ABCB1) transporter substrate, across Caco-2 cell monolayers (IC50 = 0.7 µM). 6’7’-Epoxybergamottin also has insecticidal properties with a concentration of 5 µg/cm2 leading to 100% mortality of adult olive fruit flies.

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製品詳細

name 6', 7'-Epoxybergamottin

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参考文献

1. Manthey, J.A.,Myung, K.,Mertens-Talcott, S., et al. The isolation of minor-occurring furano coumarins in grapefruit and analysis of their inhibition of CUP 2A4 and P-Glycoprotein transport of talinolol from caco-2 cells. Proc. Fla. State Hort. Soc. 119, 361-366 (2006).

2. Row, E.C.,Brown, S.A.,Stachulski, A.V., et al. Design, synthesis and evaluation of furanocoumarin monomers as inhibitors of CYP3A4. Org. Biomol. Chem. 4(8), 1604-1610 (2006).

3. de Castro, W.V.,Mertens-Talcott, S.,Derendorf, H., et al. Grapefruit juice-drug interactions: Grapefruit juice and its components inhibit P-glycoprotein (ABCB1) mediated transport of talinolol in Caco-2 cells. J. Pharm. Sci. 96(10), 2808-2817 (2007).

4. Siskos, E.P.,Mazomenos, B.E., and Konstantopolou, M.A. Isolation and identification of insecticidal components from Citrus aurantium fruit peel extract. J. Agric. Food Chem. 56(14), 577-5581 (2008).

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価格

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6', 7'-Epoxybergamottin
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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