LDN-193189 (hydrochloride) | CAS:1062368-62-0

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:215007

Cayman Chemical社のLDN-193189 (hydrochloride)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

LDN-193189 inhibits SMAD1/5/8 phosphorylation by the bone morphogenetic protein (BMP) type I receptors, which are known as activin receptor-like kinases (ALKs), with an IC50 value of 4.9 nM. In in vitro kinase assays, it shows specificity for ALK1, 2, 3, and 6 (IC50s = 0.8, 0.8, 5.3, and 16.7 nM, respectively) over ALK4 and 5 (IC50s = 101 and 350 nM, respectively). LDN-193189 has been used to inhibit BMP type I receptor activity to study the pathogenesis of fibrodysplasia ossificans progressive, a congenital hyperossification disorder, and to examine the role of osteogenesis in prostate tumor metastases in bone.

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製品詳細

name LDN-193189 (hydrochloride)

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参考文献

1. Cuny, G.D.,Yu, P.B.,Laha, J.K., et al. Structure-activity relationship study of bone morphogenetic protein (BMP) signaling inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 18(15), 4388-4392 (2008).

2. Sanvitale, C.E.,Kerr, G.,Chaikuad, A., et al. A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling. PLoS One 8(4), 62721 (2013).

3. Yu, P.B.,Deng, D.Y.,Lai, C.S., et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification. Nature Medicine 14(12), 1363-1369 (2008).

4. Lee, Y.C.,Cheng, C.J.,Bilen, M.A., et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Research 71(15), 5194-5203 (2011).

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