Zatebradine (hydrochloride) | CAS:91940-87-3

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214851

Cayman Chemical社のZatebradine (hydrochloride)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Zatebradine is a bradycardic compound that blocks hyperpolarization-activated inward current (If) through cyclic nucleotide-gated cation (HCN) channels in sinoatrial node cells (IC50s = 1.83, 2.21, 1.9, and 1.88 µM, respectively for HCN1-4 in vitro). Additionally, it can block voltage-gated outward K+ (IK) currents and related neuronal hyperpolarization-activated inward current (Ih) channels, but exhibits little or no activity for L-type Ca2+ (ICa) currents. When assessed through telemetric ECG recording in mice, zatebradine reduced heart rate from 600 to 200 beats per minute with an ED50 value of 1.8 mg/kg and induced increasing arrhythmia at concentrations >10 mg/kg.

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製品詳細

name Zatebradine (hydrochloride)

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参考文献

1. Stieber, J.,Wieland, K.,Stöckl, G., et al. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors. Molecular Pharmacology 69(4), 1328-1337 (2006).

2. Melchiorre, M.,Del Lungo, M.,Guandalini, L., et al. Design, synthesis, and preliminary biological evaluation of new isoform-selective f-current blockers. Journal of Medicinal Chemistry 53(18), 6773-6777 (2010).

3. Satoh, T.O., and Yamada, M. Multiple inhibitory effects of zatebradine (UL-FS 49) on the electrophysiological properties of retinal rod photoreceptors. Pflugers.Arch. 443(4), 532-540 (2002).

4. BoSmith, R.E.,Briggs, I., and Sturgess, N.C. Inhibitory actions of ZENECA ZD7288 on whole-cell hyperpolarization activated inward current (If) in guinea-pig dissociated sinoatrial node cells. British Journal of Pharmacology 110(1), 343-349 (1993).

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