Apremilast | CAS:608141-41-9

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214826

Cayman Chemical社のApremilastです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Apremilast is an inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with an IC50 value of 74 nM when tested in U937 cell lysates with 1 mM cAMP. It is orally active, significantly decreasing epidermal thickness and epithelial cell proliferation index in a mouse model of psoriasis. Apremilast reduces both TNF-α and matrix metalloproteinase-3 production in gut lamina propria mononuclear cells from patients with inflammatory bowel disease. It also blocks spontaneous production of TNF-α from human rheumatoid synovial cells and improves clinical score in mouse models of arthritis.

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製品詳細

name Apremilast

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参考文献

1. Man, H.W.,Schafer, P.,Wong, L.M., et al. Discovery of (S)-N-[2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl] acetamide (apremilast), a potent and orally active phosphodiesterase 4 and tumor necrosis factor-alpha inhibitor. Journal of Medicinal Chemistry 52(6), 1522-1524 (2009).

2. Schafer, P.H.,Parton, A.,Gandhi, A.K., et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase-4 inhibitor, demonstrates anti-inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis. British Journal of Pharmacology 159(4), 842-855 (2010).

3. Gordon, J.C.,Prothero, J.D.,Thornton, C.A., et al. CC-10004 but not thalidomide or lenalidomide inhibits lamina propria mononuclear cell TNF-α and MMP-3 production in patients with inflammatory bowel disease. J.Crohns.Colitis. 3(3), 175-182 (2009).

4. McCann, F.E.,Palfreeman, A.C.,Andrews, M., et al. Apremilast, a novel PDE4 inhibitor, inhibits spontaneous production of tumour necrosis factor-alpha from human rheumatoid synovial cells and ameliorates experimental arthritis. Arthritis Research & Therapy 12(3), (2010).

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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