Avasimibe | CAS:166518-60-1

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214731

Cayman Chemical社のAvasimibeです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Acyl-Coenzyme A:cholesterol acyltransferases (ACAT1 and ACAT2) catalyze the formation of cholesterol esters from cholesterol and long chain fatty acyl-coenzyme A, and may play a role in the development of atherosclerosis. Avasimibe is an orally bioavailable inhibitor of ACAT (IC50s = 24 and 9.2 µM for ACAT1 and ACAT2, respectively). It reduces foam cell formation in human macrophages in vitro, enhancing free cholesterol efflux and inhibiting the uptake of modified LDL and dose-dependently reduces plasma total triglyceride and VLDL cholesterol levels in cholesterol-fed animal models. Avasimibe inhibition of ACAT has been used to decrease amyloid β generation in models of Alzheimer’s disease.

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製品詳細

name Avasimibe

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参考文献

1. Buhman, K.F.,Accad, M., and Farese, R.V., Jr. Mammalian acyl-CoA:cholesterol acyltransferases. Biochimica et Biophysica Acta 1529, 142-154 (2000).

2. Ohshiro, T.,Matsuda, D.,Sakai, K., et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 31, 1108-1115 (2011).

3. Llaverías, G.,Laguna, J.C., and Alegret, M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). Cardiovascular Drug Reviews 21(1), 33-50 (2003).

4. Burnett, J.R.,Wilcox, L.J.,Telford, D.E., et al. Inhibition of ACAT by avasimibe decreases both VLDL and LDL apolipoprotein B production in miniature pigs. Journal of Lipid Research 40, 1317-1327 (1999).

5. Huttunen, H.J.,Peach, C.,Bhattacharyya, R., et al. Inhibition of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase modulates amyloid precursor protein trafficking in the early secretory pathway. The FASEB Journal 23(11), 3819-3828 (2009).

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価格

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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