KPT-330 | CAS:1393477-72-9

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214730

Cayman Chemical社のKPT-330です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

KPT-330 is a selective inhibitor of nuclear export proteins. It covalently binds to Cys528 in the nuclear export signal-binding groove of CRM1 (exportin 1), inhibiting its nuclear export function. It demonstrates potent anticancer activity, inducing apoptosis in various leukemia and multiple myeloma cell lines (IC50s = 34-203 nM) and mouse models. KPT-330 has been examined in several phase I and phase II clinical trials in both solid and hematological malignancies.

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製品詳細

name KPT-330

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参考文献

1. Etchin, J.,Montero, J.,Berezovskaya, A., et al. Activity of a selective inhibitor of nuclear export, selinexor (KPT-330), against AML-initiating cells engrafted into immunosuppressed NSG mice. Leukemia 30(1), 190-199 (2016).

2. Etchin, J.,Sun, Q.,Kentsis, A., et al. Antileukemic activity of nuclear export inhibitors that spare normal hematopoietic cells. Leukemia 27(1), 66-74 (2013).

3. Etchin, J.,Sanda, T.,Mansour, M.R., et al. KPT-330 inhibitor of CRM1 (XPO1)-mediated nuclear export has selective anti-leukaemic activity in preclinical models of T-cell acute lymphoblastic leukaemia and acute myeloid leukaemia. British Journal of Haematology 161(1), 117-127 (2013).

4. Das, A.,Wei, G.,Parikh, K., et al. Selective inhibitors of nuclear export (SINE) in hematological malignancies. Exp.Hermatol.Oncol. 4(7), (2015).

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