NNC 55-0396 | CAS:357400-13-6

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214544

Cayman Chemical社のNNC 55-0396です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

NNC 55-0396 is a selective inhibitor of T-type calcium channels that blocks Cav3.1 in stably expressing HEK293 cells (IC50 = 6.8 μM) with no discernible effect on high voltage-activated (L-type) channels in INS-1 cells up to a concentration of 100 μM. NNC 55-0396 suppresses tremor in two murine models, the GABAA α1-null (20 mg/kg) and harmaline-induced (12.5 mg/kg) tremor models, and was better tolerated than mibefradil (Item No. 15037). In arterial smooth muscle cells, NCC 55-0396 (IC50 = 80 nM) inhibits voltage-dependent K+ channels but does not affect their voltage sensitivity. NNC 55-0396 (1-5 μM) also suppresses angiogenesis in vitro by inhibiting hypoxia-inducible factor-1α activity, and it slows tumor growth of flank xenografts of U87MG cells in mice when administered at 20 mg/kg.

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製品詳細

name NNC 55-0396

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参考文献

1. Huang, L.,Keyser, B.M.,Tagmose, T.M., et al. NNC 55-0396 [(1S,2S)-2-(2-(N-[(3-benzimidazol-2-yl)propyl]-N-methylamino)ethyl)-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-1-isopropyl-2-naphtyl cyclopropanecarboxylate dihydrochloride]: a new selective inhibitor of T-type calcium channels. J. Pharmacol. Exp. Ther. 309(1), 193-199 (2004).

2. Quesada, A.,Bui, P.H.,Homanics, G.E., et al. Comparison of mibefradil and derivative NNC 55-0396 effects on behavior, cytochrome P450 activity, and tremor in mouse models of essential tremor. Eur. J. Pharmacol. 659(1), 30-36 (2011).

3. Son, Y.K.,Hong, D.H.,Li, H., et al. Ca2+ channel inhibitor NNC 55-0396 inhibits voltage-dependent K+ channels in rabbit coronary arterial smooth muscle cells. J. Pharmacol. Sci. 125(3), 312-319 (2014).

4. Kim, K.H.,Kim, D.,Park, J.Y., et al. NNC 55-0396, a T-type Ca2+ channel inhibitor, inhibits angiogenesis via suppression of hypoxia-inducible factor-1α signal transduction. J. Mol. Med. (Berlin) 93(5), 499-509 (2015).

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reagent@funakoshi.co.jp

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