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Gambogic Acid | CAS:2752-65-0

掲載日情報：2018/02/05 現在Webページ番号：214255

ケイマン ケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のGambogic Acidです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報

Gambogic acid (GA) is a natural product isolated from the G. hanburyi tree that exhibits anti-cancer activity by acting on a variety of cellular pathways. In the apoptotic pathway, GA activates caspases (EC50 = 0.78 µM), inhibits binding of anti-apoptotic proteins to a BH3 peptide (IC50 = 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06, 0.79 μM for Bcl-xL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1, Mcl-1, respectively), and alters expression of Bcl-2 and Bax. GA binds to the transferrin receptor (IC50 = 4.1 µM), inducing apoptosis in various tumor cell lines. It is a potent, slow inhibitor of Kir2.1 channels (IC50 = 5 GA inhibits the chymotrypsin activity of the 20S proteasome in a dose-dependent manner. A novel mechanism for GA cytotoxic effects in glioma cells may be through AMPK-initiated effects on EGFR and Akt/mTORC1 signaling.

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製品詳細

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参考文献

1. Zhang, H.Z.,Kasibhatla, S.,Wang, Y., et al. Discovery, characterization and SAR of gambogic acid as a potent apoptosis inducer by a HTS assay. Bioorganic & Medicinal Chemistry 12(2), 309-317 (2004).

2. Zhai, D.,Jin, C.,Shiau, C.W., et al. Gambogic acid is an antagonist of anti-apoptotic Bcl-2-family proteins. Molecular Cancer Therapeutics 7(6), 1639-1646 (2008).

3. Zhao, L.,Guo, Q.L.,You, Q.D., et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological and Pharmaceutical Bullentin 27(7), 998-1003 (2004).

4. Kasibhatla, S.,Jessen, K.A.,Maliartchouk, S., et al. A role for transferrin receptor in triggering apoptosis when targeted with gambogic acid. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 102(34), 12095-12100 (2005).

5. Zaks-Makhina, E.,Li, H.,Grishin, A., et al. Specific and slow inhibition of the Kir2.1 K+ channel by gambogic acid. The Journal of Biological Chemisty 284(23), 15432-15438 (2009).

6. Felth, J.,Lesiak-Mieczkowska, K.,D'Arcy, P., et al. Gambogic acid is cytotoxic to cancer cells through inhibition of the ubiquitin-proteasome system. Investigational New Drugs 31(3), 587-598 (2013).

7. He, X.y.,Liu, X.j.,Chen, X., et al. Gambogic acid induces EGFR degradation and Akt/mTORC1 inhibition through AMPK dependent-LRIG1 upregulation in cultured U87 glioma cells. Biochemical and Biophysical Research Communications 435(3), 397-402 (2013).

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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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