17-AAG | CAS:75747-14-7

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214060

Cayman Chemical社の17-AAGです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Geldanamycin (Item No. 13355) is a potent inhibitor of Hsp90 that exhibits severe hepatotoxicity when used in vivo. 17-AAG is an analog of geldanamycin which has potent in vivo activity and reduced toxicity. Like other Hsp90 inhibitors, 17-AAG has diverse anti-tumor actions and has potential in treating certain types of cancer. 17-AAG inhibits the growth of prostate cancer cell lines (IC50 = 25-45 nM). 17-AAG promotes the degradation of HER2 and induces growth arrest and apoptosis in breast cancer cells overexpressing HER2 (IC50 = 4-72 nM).

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製品詳細

name 17-AAG

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参考文献

1. Taldone, T.,Sun, W., and Chiosis, G. Discovery and development of heat shock protein 90 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry 17(6), 2225-2235 (2009).

2. Pacey, S.,Gore, M.,Chao, D., et al. A phase II trial of 17-allylamino, 17-demethoxygeldanamycin (17-AAG, tanespimycin) in patients with metastatic melanoma. Investigational New Drugs 30, 341-349 (2012).

3. Ramanathan, R.K.,Trump, D.L.,Eiseman, J.L., et al. Phase I pharmacokinetic-pharmacodynamic study of 17-(allylamino)-17-demethoxygeldanamycin (17AAG, NSC 330507), a novel inhibitor of heat shock protein 90, in patients with refractory advanced cancers. Clinical Cancer Research 11(9), 3385-3391 (2005).

4. Solit, D.B.,Zheng, F.F.,Drobnjak, M., et al. 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts. Clinical Cancer Research 8, 986-993 (2002).

5. Münster, P.N.,Marchion, D.C.,Basso, A.D., et al. Degredation of HER2 by ansamycins induces growth arrest and apoptosis in cells with HER2 overexpression via a HER3, phosphatidylinositol 3'-kinase-AKT-dependent pathway. Cancer Research 62, 3132-3137 (2002).

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reagent@funakoshi.co.jp

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