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GW501516 (CAS: 317318-70-0)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204951

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のGW501516 (CAS: 317318-70-0)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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GW501516
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強力なPPARδのアゴニスト／アクティベーターで，PPARαやPPARγに対してよりも1,000倍以上親和性が高い。純度：>98% (NMR)，形状：solid，化学式：C21H18F3NO3S2，M.W.：453.5，溶解性：Soluble in DMSO (30mg/ml), dimethylformamide (30mg/ml), ethanol (10mg/ml) or methanol (30mg/ml). Sparingly soluble in water.，CAS：317318-70-0，M.W：453.5，可溶性：Soluble in DMSO (30mg/ml), dimethylformamide (30mg/ml), ethanol (10mg/ml) or methanol (30mg/ml). Sparingly soluble in water.
CAS No：317318-70-0
別名：GSK-516，GW1516，Endurobol，2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic acid
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CAS No：317318-70-0
別名：GSK-516，GW1516，Endurobol，2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic acid
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CAS No：317318-70-0
別名：GSK-516，GW1516，Endurobol，2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic acid
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CAS No：317318-70-0
別名：GSK-516，GW1516，Endurobol，2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic acid
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製品情報

商品コードAG-CR1-3641
品名GW501516
分子式C21H18F3NO3S2
分子量453.5
CAS317318-70-0
構造式
純度≥98% (NMR)
形状White to off-white solid.
別名GSK-516; GW1516; Endurobol; 2-[2-Methyl-4-[[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolyl]methyl]thio]phenoxy]acetic acid
特長
  • Potent and selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) δ agonist/activator with high affinity (Ki=1nM) and potency (EC50=1nM) for PPARδ and >1000 fold selectivity over PPARα and PPARγ. The peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPAR δ) has emerged as an important regulator of lipid homeostasis and inflammatory signaling. Recent in vitro, in vivo and human clinical studies have highlighted a role for PPARδ activation in the prevention and treatment of insulin resistance and atherosclerosis.
  • Antidiabetic compound.
  • Shown to activate pathways initiated through exercise and was investigated as a potential treatment for obesity, diabetes, dyslipidemia and cardiovascular disease. Off-target high doses lead to tumor progression in rodents.
  • Increases ABC A1 transporter expression and induces apolipoprotein A1-mediated cholesterol efflux in vitro.
  • Increase serum HDL cholesterol and lowers small-dense LDL levels in obesity in vivo models.
  • Reduces plasma triglyceride concentration.
  • Increases expression of genes involved in lipid utilization, β-oxidation, cholesterol efflux and energy uncoupling, as well as apolipoprotein-A1 specific efflux of intracellular cholesterol, indicating the muscle tissue is an important target.
  • Model compound for a new type of obesity therapeutic, as well as a selective pharmacological tool for understanding lipid metabolism.
文献
  1. A selective peroxisome proliferator-activated receptor delta agonist promotes reverse cholesterol transport: W.R. Oliver, et al.; PNAS 98, 5306 (2001)
  2. Novel selective small molecule agonists for peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARdelta)-synthesis and biological activity: M.L. Sznaidman, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 13, 1517 (2003)
  3. The peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta agonist, GW501516, regulates the expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells: U. Dressel, et al.; Mol. Endocrinol. 17, 2477 (2003)
  4. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor delta induces fatty acid beta-oxidation in skeletal muscle and attenuates metabolic syndrome: T. Tanaka, et al.; PNAS 100, 15924 (2003)
  5. Peroxisome proliferator-activated receptor delta and gamma agonists differentially alter tumor differentiation and progression during mammary carcinogenesis: Y. Yin, et al.; Cancer Res. 65, 3950 (2005)
  6. Activation of PPARbeta/delta induces endothelial cell proliferation and angiogenesis: L. Piqueras, et al.; Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 27, 63 (2007)
  7. AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics: V.A. Narkar, et al.; Cell 134, 405 (2008)
  8. Peroxisome proliferator-activated receptor delta agonists inhibit T helper type 1 (Th1) and Th17 responses in experimental allergic encephalomyelitis: S. Kanakasabai, et al.; Immunol. 130, 572 (2010)
  9. Activation of PPARδ promotes mitochondrial energy metabolism and decreases basal insulin secretion in palmitate-treated β-cells: L. Jiang, et al.; Mol. Cell Biochem. 343, 249 (2010)
  10. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor-{delta} by GW501516 prevents fatty acid-induced nuclear factor-{kappa}B activation and insulin resistance in skeletal muscle cells: T. Coll, et al.; Endocrinol. 151, 1560 (2010)
  11. The role played by the peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) activator, GW501516, in control of fatty acid metabolism: a new potential therapeutic target for treating metabolic syndrome: J. Lee & W.Y. Chung; Endocrinol. 152, 1742 (2011)
  12. Peroxisome proliferator-activated receptor δ: a multifaceted metabolic player: L.A. Bojic & M.W. Huff; Curr. Opin. Lipidol. 24, 171 (2013) (Review)
  13. Harnessing the benefits of PPARβ/δ agonists: L.S. Mackenzie & L. Lione; Life Sci. 93, 963 (2013) (Review)
  14. Short-term administration of GW501516 improves inflammatory state in white adipose tissue and liver damage in high-fructose-fed mice through modulation of the renin-angiotensin system: D.C. Magliano, et al.; Endocrine 50, 355 (2015)
  15. Unraveling the Effects of PPARβ/δ on Insulin Resistance and Cardiovascular Disease: M. Vazquez-Carrera; Trends Endocrinol. Metab. 27, 319 (2016) (Review)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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