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PF-2545920 (CAS: 898562-94-2)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204947

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のPF-2545920 (CAS: 898562-94-2)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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選択的で強力なホスホジエステラーゼ（PDE10A）の阻害物質で，白色脂肪組織を褐色脂肪組織に変換する作用がある。純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C25H20N4O，M.W.：392.5，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.，CAS：898562-94-2，M.W：392.5，可溶性：Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
CAS No：898562-94-2
別名：2-(4-(1-Methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl)quinoline，MP-10
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CAS No：898562-94-2
別名：2-(4-(1-Methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl)quinoline，MP-10
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CAS No：898562-94-2
別名：2-(4-(1-Methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl)quinoline，MP-10
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製品情報

商品コードAG-CR1-3636
品名PF-2545920
分子式C25H20N4O
分子量392.5
CAS898562-94-2
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状Solid.
別名2-(4-(1-Methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl)quinoline; MP-10
特長
  • Potent and selective phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor (IC50=1.26nM) in vitro and in vivo. PDE10A is a cGMP and cAMP degrading PDE isozyme with neurological importance and was shown to be implicated in the regulation of energy homeostasis. Inhibition of PDE10A leads to interference of the breakdown of the secondary messenger cAMP and cGMP.
  • Anti-psychotic agent. Useful for the treatment of schizophrenia.
  • Anticancer agent. Inhibits colon tumor cell growth for which high levels of PDE10A have been reported.
  • Antiobesity and antidiabetic agent. Induces browning in white adipose tissue (WAT).
文献
  1. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia: P.R. Verhoest, et al.; J. Med. Chem. 52, 5188 (2009)
  2. Phosphodiesterase 10A inhibitor activity in preclinical models of the positive, cognitive, and negative symptoms of schizophrenia: S.M. Grauer, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 331, 574 (2009)
  3. Effects of phosphodiesterase 10 inhibition on striatal cyclic AMP and peripheral physiology in rats: A. Torremans, et al.; Acta Neurobiol. Exp. 70, 13 (2010)
  4. Phosphodiesterase 10A inhibitor, MP-10 (PF-2545920), produces greater induction of c-Fos in dopamine D2 neurons than in D1 neurons in the neostriatum: J.M. Wilson, et al.; Neuropharmacol. 99, 379 (2015)
  5. β-catenin nuclear translocation in colorectal cancer cells is suppressed by PDE10A inhibition, cGMP elevation, and activation of PKG: K. Lee, et al.; Oncotarget 7, 5353 (2016)
  6. A novel thermoregulatory role for PDE10A in mouse and human adipocytes: M.K. Hankir, et al.; EMBO Mol. Med. 8, 796 (2016)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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