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GW311616A . hydrochloride (CAS: 197890-44-1)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204943

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のGW311616A . hydrochloride (CAS: 197890-44-1)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C19H31N3O4S . HCl，M.W.：397.5 . 36.5，溶解性：Soluble in DMSO or distilled water. Note: To solubilize use distilled water (no buffer). In biological buffers pH>6.5 the product precipitates.，CAS：197890-44-1, 198062-54-3 (free base)，M.W：397.5 . 36.5，可溶性：Soluble in DMSO or distilled water. Note: To solubilize use distilled water (no buffer). In biological buffers pH>6.5 the product precipitates.
CAS No：197890-44-1, 198062-54-3 (free base)
別名：GW311616 . hydrochloride，(3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl) hexahydropyrrolo [3,2-b]pyrrol-2(1H)-one
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掲載カタログ ニュース2020年2月1日号 p.10

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CAS No：197890-44-1, 198062-54-3 (free base)
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製品情報

商品コードAG-CR1-3632
品名GW311616A . hydrochloride
分子式C19H31N3O4S . HCl
分子量397.5 . 36.5
CAS197890-44-1
構造式
純度≥98% (NMR)
形状Solid.
別名(3S,3aS,6aR)-3-Isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one
特長
  • Potent, selective intracellular neutrophil elastase (NE, α-1-proteinase) inhibitor (by covalently binding to NE).
  • Inhibits human neutrophil elastase (HNE) and is selective over other human serine proteases with IC50 values of 22nM for HNE, >100μM for trypsin, cathepsin G and plasmin, >3μM for chymotrypsin and tissue plasminogen activator.
  • Specific β-cell proliferation promoter. Similar to SerpinB1, which functions through its inhibiting activity of several proteases including neutrophil elastase, cathepsin G and proteinase-3.
  • Reverses insulin resistance and body weight gain in HFD-fed mice, suggesting that the SerpinA1-NE system regulates AMPK signaling, fatty acid oxidation (FAO) and energy expenditure. The imbalance between SerpinA1 (α1-antitrypsin; A1AT) and neutrophil elastase NE contributes to the development of obesity and related inflammation, insulin resistance and liver steatosis.
  • Shown to inhibit tumor cell growth and proliferation and induce apoptosis in leukemia cell lines.
文献
  1. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable, long duration inhibitor of human neutrophil elastase-GW311616A a development candidate: S.J. Macdonald, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 11, 895 (2001)
  2. Imbalance between neutrophil elastase and its inhibitor α1-antitrypsin in obesity alters insulin sensitivity, inflammation, and energy expenditure: V. Mansuy-Aubert, et al.; Cell Metab. 17, 534 (2013)
  3. Neutrophil elastase and its therapeutic effect on leukemia cells: K.L. Jiang, et al.; Mol. Med. Rep. 12, 4165 (2015)
  4. SerpinB1 Promotes Pancreatic β Cell Proliferation: A. El Ouaamari, et al.; Cell Metab. 23, 194 (2016)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

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