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Linagliptin (CAS: 668270-12-0)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204929

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のLinagliptin (CAS: 668270-12-0)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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Linagliptin
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説明文
純度：>98% (HPLC)，化学式：C25H28N8O2，M.W.：472.5，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO (5mg/ml), ethanol or methanol. Slightly soluble in water (~1mg/ml).，CAS：668270-12-0，M.W：472.5
CAS No：668270-12-0
別名：8-(3-(R)-Aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione，BI-1356
別包装品 別包装品あり
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保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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CAS No：668270-12-0
別名：8-(3-(R)-Aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione，BI-1356
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CAS No：668270-12-0
別名：8-(3-(R)-Aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione，BI-1356
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CAS No：668270-12-0
別名：8-(3-(R)-Aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione，BI-1356
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製品情報

商品コードAG-CR1-3618
品名Linagliptin
分子式

C25H28N8O2

分子量472.5
CAS668270-12-0
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white solid.
別名8-(3-(R)-Aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione; BI-1356
特長
  • Antidiabetic agent.
  • Highly potent and selective competitive inhibitor of dipeptidyl-peptidase 4 (DPP4; DPP IV; CD26), an enzyme that degrades, glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Prevents the inactivation of endogenous GLP-1 and GIP.
  • Shown to restore β cell function and survival in human isolated islets through GLP-1 stabilization.
  • Improves insulin sensitivity.
  • Anti-inflammatory compound.
文献
  1. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes: M. Eckhardt, et al.; J. Med. Chem. 50, 6450 (2007)
  2. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of single oral doses of BI 1356, an inhibitor of dipeptidyl peptidase 4, in healthy male volunteers: S. Hüttner, et al.; J. Clin. Pharmacol. 48, 1171 (2008)
  3. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: L.  Thomas, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 325, 175 (2008)
  4. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and tolerability of multiple oral doses of linagliptin, a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor in male type 2 diabetes patients: T. Heise, et al.; Diabetes Obes. Metab. 11, 786 (2009)
  5. The DPP4 inhibitor linagliptin delays the onset of diabetes and preserves β-cell mass in non-obese diabetic mice: J. Jelsing, et al.; J. Endocrinol. 214, 381 (2012)
  6. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice: C. Schurmann, et al.; J. Pharmacol. Exp. Ther. 342, 71 (2012)
  7. Linagliptin improves insulin sensitivity and hepatic steatosis in diet-induced obesity: M. Kern, et al.; PLoS One 7, e38744 (2012)
  8. Emerging DPP-4 inhibitors: focus on linagliptin for type 2 diabetes: B. Gallwitz; Diabetes Metab. Syndr. Obes. 6, 1 (2013) (Review)
  9. The DPP-4 inhibitor linagliptin restores β-cell function and survival in human isolated islets through GLP-1 stabilization: P. Shah, et al.; J. Clin. Endocrinol. Metab. 98, E1163 (2013)
  10. Linagliptin: from bench to bedside: J. Doupis; Drug. Des. Devel. Ther. 8, 431 (2014) (Review)


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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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