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EPZ-6438 (CAS: 1403254-99-8)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204813

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のEPZ-6438 (CAS: 1403254-99-8)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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製品情報

商品コードSYN-3045
品名EPZ-6438
分子式C34H44N4O4
分子量572.8
CAS1403254-99-8
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名Tazemetostat; E7438
特長EPZ6438 is a potent orally bioavailable, selective inhibitor of the lysine methyltranferase EZH2 (Ki = 2.5nM), the enzymatic subunit of polycomb repressive complex It displays a 35-fold selectivity versus EZH1 and >4,500-fold selectivity relative to 14 other histone methyltransferases. EPZ6438 blocks histone H3 lysine 27 trimethylation in both wild-type and mutant lymphoma cells (IC50 range from 2-90nM). EPZ6438 has been shown to induce apoptosis and differentiation specifically in SMARCB1-deleted malignant rhabdoid tumor (MRT) cells and to promote their regression in xenograft-bearing mice.
文献
  1. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2: S.K. Knutson, et al.; PNAS 110, 7922 (2013)
  2. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma: S.K. Knutson, et al.; Mol. Cancer Ther. 13, 842 (2014)
  3. Synergistic Anti-Tumor Activity of EZH2 Inhibitors and Glucocorticoid Receptor Agonists in Models of Germinal Center Non-Hodgkin Lymphomas: S.K. Knutson, et al.; PLoS One 9, e111840 (2014)
  4. EZH2 promotes colorectal cancer stem-like cell expansion by activating p21cip1-Wnt/β-catenin signaling: J.F. chen, et al.; Oncotarget (Epub ahead of print) (2016)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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