AZD3839 (free base) | CAS:1227163-84-9

掲載日情報:2018/03/02 現在Webページ番号:200957

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Chemscene社のAZD3839 (free base)(CAS:1227163-84-9)をご紹介します。

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AZD3839 (free base)の価格

[在庫・価格 :2024年04月26日 14時55分現在]

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AZD3839 (free base)
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説明文
M.W.:431.41,化学式:C24H16F3N5,純度:>98%,溶解性:10 mM in DMSO
CAS No:1227163-84-9
別名:AZD-3839 free base,AZD 3839 free base
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CAS No:1227163-84-9
別名:AZD-3839 free base,AZD 3839 free base
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AZD3839 (free base)の構造式

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AZD3839 (free base)の特長

Name:AZD3839 free base; 
Cat. No. :CS-5933
CAS No. :1227163-84-9
Formula:C24H16F3N5
M. Wt. : 431.41
Solubility:10 mM in DMSO

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AZD3839 (free base)について

AZD3839 (free base) is a potent and selective BACE1 inhibitor with IC50 of 23.6 uM, about 14-fold selectivity over BACE2, also a β-secretase enzyme inhibitor.target: BACE1, β-secretase enzyme [1]IC50: 23.6 uM [1]AZD3839 dissolved in 0.33% dimethylsulfoxideIn vitro: AZD3839 and its metabolites M1 and M2 inhibited CYP3A4 in a reversible and an irreversible manner, which could affect not only the metabolism of other CYP3A4 substrates but also the metabolism of AZD3839 itself. [1]In vivo: AZD3839 is dissolved in 0.3 M gluconic acid, adjusted to pH 3. Solutions of 0.75, 2.5, and 7.5 mg/ml are prepared and are administered orally by gavage at 2 ml/kg body weight at 1.5, 5, and 15 mg/kg (study 1) and 15 mg/kg (study 2). [1]AZD3839 effectively reduces the levels of Aβ in brain, CSF, and plasma in several preclinical species. [2]

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AZD3839 (free base)の文献情報

Sparve E et al. Prediction and modeling of effects on the QTc interval for clinical safety margin assessment, based on single-ascending-dose study data with AZD3839. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug;350(2):469-78. Jeppsson F et al. Discovery of AZD3839, a potent and selective BACE1 inhibitor clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease. J Biol Chem. 2012 Nov 30;287(49):41245-57.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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